p-glycoprotein

Valspodar (PSC 833) 属于小分子抑制剂，是一种P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，具有高选择性和化学增敏特性。该化合物可有效逆转P-gp介导的多药耐药（MDR），用于晚期上皮卵巢癌等耐药性肿瘤的实验研究。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Celiprolol hydrochloride (Selectrol) 是一种选择性肾上腺素受体调节剂，是一种选择性的和具有口服活性的β1肾上腺素受体拮抗剂，具有部分β2激动剂活性，具有降压和抗心绞痛的作用。

MCI826 是一种具有有效性和选择性的 P-glycoprotein (P-gp)和肽白三烯 （p-LTs） 拮抗剂，在豚鼠晚期哮喘模型中显示出抗哮喘活性。

PGP-4008 是一种具有选择性和有效性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂,通过与Doxorubicin联合给药来抑制肿瘤生长。

Pafenolol 是一种 P-糖蛋白调节剂，Ki 值为5.5 µM。Pafenolol 是一种可口服的且具有选择性的β肾上腺素受体拮抗剂。

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂，与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 3.49 μM。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱，可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性，在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物，通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。

Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。

P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性，EC50 为 57.9 nM（K562/A02 细胞）。

Pristinamycin IA (Mikamycin B) 是 P-糖蛋白的底物，也是一种环肽类大环内酯抗生素。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗癌活性，通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并通过细胞凋亡诱导细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 是一种可穿过血脑屏障的化合物，对 Docetaxel 的亲和力比 P-糖蛋白 1 高，可用于研究乳腺癌和膀胱癌。

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

NSC23925 is a selective and effective inhibitor of P-glycoprotein (Pgp).