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2-Propylpent-4-ynoic acid (4-yn-VPA) 是一种HDAC抑制剂,对人源HDAC的IC50为0.5 mM;该化合物可诱导P-糖蛋白功能,并表现出致畸性、胎儿生长抑制和神经毒性。其致畸作用具有显著立体特异性,其中S-对映体强于R-对映体及其他类似物,而神经毒性与立体化学结构无关。2-Propylpent-4-ynoic acid 已用于结肠癌发病机制及露脑畸形等神经管缺陷的相关研究。
别名 4-yn-VPA
2-Propylpent-4-ynoic acid (4-yn-VPA) 是一种HDAC抑制剂,对人源HDAC的IC50为0.5 mM;该化合物可诱导P-糖蛋白功能,并表现出致畸性、胎儿生长抑制和神经毒性。其致畸作用具有显著立体特异性,其中S-对映体强于R-对映体及其他类似物,而神经毒性与立体化学结构无关。2-Propylpent-4-ynoic acid 已用于结肠癌发病机制及露脑畸形等神经管缺陷的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | 2-Propylpent-4-ynoic acid (4-yn-VPA) is identified as an HDAC inhibitor, with an IC50 value of 0.5 mM against human HDAC. It induces P-glycoprotein function and exhibits teratogenic effects, fetal growth inhibition, and neurotoxicity. The compound demonstrates significant stereospecific teratogenic effects, with the S-enantiomer being more teratogenic than the R-enantiomer and other analogs, although its neurotoxicity is not associated with stereochemistry. This compound has been utilized in studies related to the pathogenesis of colon cancer and neural tube defects, such as exencephaly. |
| 体外活性 | 2-Propylpent-4-ynoic acid (4-yn-VPA) 在 1 mM 处理 5 d 条件下可诱导人结肠腺癌 SW620 细胞中 P-gp 功能,其对 HeLa 细胞核提取物的 HDAC 抑制活性 IC 50 为 0.5 mM。 |
| 体内活性 | 在诱导小鼠露脑畸形方面,2-Propylpent-4-ynoic acid (4-yn-VPA) 的 S-(-)-4-yn-VPA 异构体于妊娠第 8 天经腹腔注射单次给药 (0.40-1.05 mmol/kg) 的效力较 R(+)-4-yn-VPA 异构体 (3-6 mmol/kg;腹腔注射;妊娠第 8 天;单次) 高 7.5 倍;两者的 ED 50 分别为 0.83 mmol/kg 和 6.19 mmol/kg。 |
| 别名 | 4-yn-VPA |
| 分子量 | 140.18 |
| 分子式 | C8H12O2 |
| CAS No. | 24102-11-2 |
| Smiles | O=C(O)C(CC#C)CCC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多