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Trabectedin
曲贝替定, ET-743, Ecteinascidin 743
T17155
114899-77-3
Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱,有抗肿瘤的活性, 通过与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡,并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
¥ 1600
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BMS-265246
BMS265246
T2679
582315-72-8
BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
CDK
¥ 296
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HNHA
T21806
926908-04-5
HNHA 是组蛋白去乙酰化酶抑制剂。它通过 p21诱导将细胞周期阻滞在 G1/S 期,抑制肿瘤生长及肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌药物。
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
MMP
¥ 283
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Tryptanthrin
色胺酮
T7786
13220-57-0
Tryptanthrin 是一种口服具有活性的细胞内Leukotriene (LT) biosynthesis 抑制剂。 它能够降低大鼠胸膜炎模型中的 LTB4 水平,并抑制人全血中Leukotriene 的形成 (IC50= 10 µM)。
COX
DNA gyrase
Interleukin
Leukotriene Receptor
NF-κB
NO Synthase
TNF
¥ 185
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Cisplatin
顺铂, cis-Diaminodichloroplatinum, CDDP
T1564
15663-27-1
Cisplatin(CDDP)是一种具有抗肿瘤活性的化疗药物,是典型的DNA交联剂,能够通过在癌细胞中形成DNA加合物,抑制DNA合成并引起DNA损伤,从而导致细胞死亡。除此之外,Cisplatin 还可激活铁死亡(ferroptosis)并诱导自噬(autophagy)。在动物实验中,Cisplatin 常被用于构建慢性肾损伤和急性肾衰竭模型。
Autophagy
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA/RNA Synthesis
Ferroptosis
¥ 116
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Forskolin
毛喉素, FSK, Colforsin, Coleonol
T2939
66575-29-9
Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
AChR
Adenylate cyclase
Autophagy
FXR
PKC
¥ 218
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Trastuzumab
曲妥珠单抗
T9912
180288-69-1
Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体,可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性,可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞,介导细胞毒性,抑制 DNA 损伤修复。
ADC Antibody
EGFR
HER
¥ 1320
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Cyclophosphamide
环磷酰胺
T0707L
50-18-0
Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物,其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应,干扰DNA的复制和转录过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
DNA
DNA Alkylator/Crosslinker
MRP
¥ 146
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Fludarabine
氟达拉滨, 氟达拉宾, NSC 118218, Fludarabinum, F-ara-A
T1038
21679-14-1
Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物,一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗白血病和淋巴瘤。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
STAT
¥ 183
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Rapamycin
西罗莫司, 雷帕霉素, Sirolimus, NSC-2260804, AY 22989
T1537
53123-88-9
Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Autophagy
Endogenous Metabolite
FKBP
mTOR
¥ 133
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Inavolisib
RG6114, GDC-0077
T15375
2060571-02-8
Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂,IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
Apoptosis
PI3K
¥ 1580
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Nimbolide
印苦楝内酯
T16324
25990-37-8
Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
NF-κB
Wnt/beta-catenin
¥ 731
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Dorsomorphin
多索吗啡, Compound C, BML-275
T1977
866405-64-3
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
AMPK
Autophagy
TGF-beta/Smad
¥ 208
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Defactinib
VS-6063, PF-04554878
T1996
1073154-85-4
Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。
FAK
¥ 227
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Fulvestrant
氟维司群, ZM 182780, ZD 9238, ICI 182780
T2146
129453-61-8
Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM),也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬。
Apoptosis
Autophagy
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
¥ 112
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GW9662
TIMTEC-BB SBB006523, GW 9662, 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
T2260
22978-25-2
GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM),具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性,可用于研究代谢疾病的发病机制,如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制,如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。
PPAR
¥ 216
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Elacridar
依克立达, GW120918, GW0918, GG918, GF120918
T2657
143664-11-3
Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。
BCRP
P-gp
¥ 182
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RSL3
RSL3 1S, 1S,3R-RSL3
T3646
1219810-16-8
RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂,抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂,对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
GPX
p62
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 390
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4-Hydroxytamoxifen
trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen
T4420
68047-06-3
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
¥ 266
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Selisistat
司来司他, SEN0014196, EX-527
T6111
49843-98-3
Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM),具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。
Sirtuin
¥ 179
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Elesclomol
伊利司莫, STA-4783
T6170
488832-69-5
Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂,也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡,用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。
Apoptosis
Cuproptosis
HSP
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 215
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Trichostatin A
曲古抑菌素A, 曲古柳菌素A, TSA
T6270
58880-19-6
Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM),具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化,从而调节染色质结构。
HDAC
¥ 568
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RepSox
SJN 2511, E-616452, ALK5 Inhibitor II
T6337
446859-33-2
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 222
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PX-478
T6961
685898-44-6
PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂,具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性,还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能,用于 2 型糖尿病的研究。
Autophagy
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
¥ 293
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