cdk-2

CDK2 is a member of the eukaryotic S T protein kinase family and its function is to catalyze the phosphoryl transfer of ATP γ-phosphate to serine or threonine hydroxyl (denoted as S0 T0) in a protein substrate.

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

Cdk1 2 Inhibitor III 是一种具有选择性的 Cdk1 2抑制剂，对 CDK1 cyclin B 的 IC50值为2.1μM。

Olomoucine 是 Cdk2 cyclin A、Cdc2 CyclinB、CDK2 CyclinE、CDK5 p35 和 ERK1 p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

2-Chloropyrazine 用于化学工业。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂，IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍，具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。

Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂，抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性，具有抗癌活性。

CVT-313 (NG26) 是一种有效的、选择性的、可逆的和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制 CDC5L 磷酸化，对 CDK2的 IC50为 0.5 μM。

PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7 CDK9 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。

AUZ 454 (K03861) 是一种 II 型 CDK2 抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。它对 CDK2(WT)、CDK2(C118L)、CDK2(A144C) 和 CDK2(C118L A144C) 的 Kd 分别为 50 nM、18.6 nM、15.4 nM 和 9.7 nM。

NU6027 是一种有效的 ATR CDK 抑制剂，抑制 CDK1 2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM 1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

FMF-04-159-2是一种高效的共价型细胞周期蛋白依赖性激酶14（CDK14）抑制剂，对CDK14和CDK2的IC₅₀分别为39.6 nM和256 nM。FMF-04-159-2能够减少α-突触核蛋白（α-Syn）在神经元中的聚集并在帕金森病模型中发挥作用，也能够通过减弱Wnt β-catenin信号抑制三阴性乳腺癌（TNBC）的进展和转移。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

YKL-5-124 TFA is a potent, selective, irreversible and covalent inhibitor of CDK7 (IC50s of 53.5 nM and 9.7 nM for CDK7 and CDK7 Mat1 CycH, respectively).

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

NG 52 (NG-52) 是可逆和 ATP 相容性且具有口服活性的Cdc28p 和Pho85p 激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。它还抑制磷酸甘油酸激酶 1 的活性，IC50值为 2.5 μM。

WHI-P180 (Janex 3) 是 EGFR 和 Cdk2 抑制剂，IC50 分别为 4.0 和 1.0 μM。

AZD-5438 有效抑制 CDK1,CDK2,CDK9，IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM，但它对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。