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PBRM1-BD2-IN-7 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-7 对 PBRM1-BD2 具有抑制活性，IC50 值为 0.29 μM。PBRM1-BD2-IN-7 可用于癌症的研究。

PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性， Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。

PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM)，其具有抗癌活性。

PBRM1-BD2-IN-3 (compound 12) 是一种有效的 PBRM1-BD2 抑制剂，IC50 为 1.1 μM。PBRM1-BD2 Inhibitor 可用于抗癌研究。

PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。

pan-BET/BD2-IN-1 (compound 6b) 是一种具有选择性针对末端外 (BET) 蛋白的抑制剂，其在 BRDT-1 中的 Ki值为 1.05 μM，在 BRD4-1 中的 Ki值为 0.68 μM。该化合物能够抑制 MM.1S 癌细胞的生长，IC50 为 2.6 μM。

PBRM1-BD2-IN-1是一种针对PBRM1溴化域的选择性且具备细胞活性的抑制剂。该化合物显示出对PBRM1-BD2的高亲和力与抑制效能，具有0.7 μM的Kd值和0.2 μM的IC50值，适用于癌症研究领域。

PBRM1-BD2-IN-6，一种有效的PBRM1溴区结构域(Bromo Domain)抑制剂，其IC50为0.22 µM，表现出抗增殖活性，有望用于研究PBRM1依赖性癌症。

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

BET BD2-IN-3 (compound I-58) 作为针对 BET BD2 结构域的抑制剂，有能力在小鼠身上展示外周器官和组织中的适宜生物分布。此化合物可通过 [11C] 进行放射性标记，并利用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像技术。其在 PET 成像中的应用证明了其在生物学分布方面的有效性。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。

Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

BD-AcAc 2 (Ketone Ester) 是一种酮单酯，是口服营养酮的来源。小鼠口服 BD-AcAc 2 后可提高血浆 乙酰乙酸和β-羟基丁酸水平、血液钠离子、血糖水平和血肌酐水平。BD-AcAc 2 可以一定程度预防脓毒症小鼠的肌无力。BD-AcAc 2 显示出提高动物机体耐力和运动能力的潜力。BD-AcAc 2 还可用于研究糖尿病或帕金森病。

ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。