triple-negative breast cancer (tnbc)

THZ2 (CDK7-IN-1) 是 THZ1 的类似物，是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂 ，IC50值为 13.9 nM。它有治疗三阴性乳腺癌的潜力。

SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。

Sacituzumab tirumotecan(SKB264)是一种靶向TROP2(trophoblast cell surface antigen 2)的ADC(抗体-药物偶联物)，能够在TROP2阳性肿瘤细胞内释放有效载荷KL610023，一种有效的topoisomerase I抑制剂，诱导DNA损伤并导致细胞周期阻滞与凋亡，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）和三阴性乳腺癌（TNBC）。

Rasarfin 是Ras 和ARF6双抑制剂。

FMF-04-159-2是一种高效的共价型细胞周期蛋白依赖性激酶14（CDK14）抑制剂，对CDK14和CDK2的IC₅₀分别为39.6 nM和256 nM。FMF-04-159-2能够减少α-突触核蛋白（α-Syn）在神经元中的聚集并在帕金森病模型中发挥作用，也能够通过减弱Wnt/β-catenin信号抑制三阴性乳腺癌（TNBC）的进展和转移。

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

SLLN-15 是一个具有口服活性的、选择性的、有效的自噬 (autophagy) 增强剂。SLLN-15 可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。

BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。

SKLB646 是一种口服多靶点激酶抑制剂，其抑制效果针对多种激酶。在对SRC和VEGFR2的抑制上，SKLB646表现出强效性，其IC50分别为0.002 μmol L和0.012 μmol L。此外，该化合物对B-Raf 和 C-Raf的抑制IC50分别为0.022 μmol L和0.019 μmol L。SKLB646能有效抑制SRC信号通路的激活，并阻断MAPK信号通路，通过抑制Raf激酶达到这种效果。SKLB646亦可阻止人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的增殖、迁移和侵袭，并抑制肿瘤诱导的心血管生成。对于三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系，SKLB646显示了显著的抗增殖和抗生存活性。

YF438 作为一种HDAC抑制剂，展示了显著的体外及体内抗癌效果。它通过阻止HDAC和MDM2的相互作用，引发MDM2-MDMX的解离并加速MDM2的降解，有效抑制了三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增长及其转移。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

ZMF-24 是一种针对BT-549和MDA-MB-231细胞的TNBC抑制剂，IC50值分别为0.22 μM和0.44 μM。该化合物通过抑制真核翻译起始因子3亚基D(EIF3D)来破坏TNBC的能量供应，并通过促进持续的内质网应激，刺激TNBC细胞发生凋亡(apoptosis)。

TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是一种TTK(threonine tyrosine kinase)/PLK1(polo-like kinase 1)双重抑制剂，IC50 值分别为7 nM和72 nM,通过破坏纺锤体组装检查点（SAC），抑制癌细胞有丝分裂和增殖。

W23-1006 是一种选择性共价ALKBH5抑制剂，与ALKBH5 C200残基结合，IC50值为3.848 μM。其对FTO和ALKBH3的抑制活性分别高出大约30倍和8倍。W23-1006 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

WR-S-462 是一种STAT3抑制剂，在体外能有效地阻碍STAT3的磷酸化及其生物学功能。该化合物对MDA-MB-231细胞的IC50为0.03 μM，并表现出对STAT3蛋白的强结合亲和力，其Kd为58 nM。WR-S-462 能抑制p-STAT3的核转位，特异性抑制MDA-MB-231细胞中p-STAT3Tyr705的表达，以及由STAT3调控的下游靶基因如Cyclin D1、Bcl-2和Bcl-xl的表达。此外，WR-S-462 有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。

ROCK HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种ROCK HDAC抑制剂，对HDAC6、ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.185 µM、0.8 µM和0.7 µM。它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具备显著的抗肿瘤活性，适用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高度选择性的ANXA3降解剂，并具有癌细胞抑制活性。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中，ANXA3 degrader 1 显示出显著的抑制效果 (TGI = 96%)。

anti-TNBC agent-8（Compound TP2）是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4) 的光动力治疗剂，在白光下作用于 4T1 细胞，其IC50为0.42 μM。该化合物通过与mtG4紧密结合，在白光下产生大量活性氧 (ROS)，引起线粒体膜电位 (MMP) 丧失、降低ATP生成以及提高ROS水平，从而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞显著凋亡 (Apoptosis)，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的相关研究。

HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂，对MNK1的Kd值为44 nM，MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

LA-CB1 是一种 Abemaciclib 衍生物，针对 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞展现抗增殖活性，IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高度侵袭性模型中，LA-CB1 明显抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。该化合物可用于乳腺癌研究。

MY05在细胞中特异性地靶向c-MYC，扰乱MYC-MAX的相互作用。MY05通过结合细胞内的c-MYC来调节其热稳定性，从而减少c-MYC的转录靶标，并在(TNBC，三阴性乳腺癌)中表现出抗癌活性。

anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌药物。其对 MDA-MB-453 细胞的 IC50 值为 8.5 μM，显示出显著的抑制效果。通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9，实现对肿瘤细胞迁移的抑制。同时，anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达和降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达，诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)，从而抑制其增殖。

SKLB-D18 是一种高效、选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂，其 IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。作为自噬 (autophagy) 激动剂，SKLB-D18 在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis) 中发挥作用，可能缓解多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 展示了卓越的疗效。