positive allosteric modulator

FEMA 4774 (S9632) 是 T1R2 T1R3 的正变构调节剂。 FEMA 4774 在感官评价测试中表现出明显增强蔗糖的甜度。

V-0219 是 GLP-1 的正变构调节剂，可用于肥胖相关糖尿病的研究。

Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂，可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。

E1R is a positive sigma-1 receptor (Sig1R PAM) allosteric modulator. It has a cognition-enhancing activity.

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。

S 18986是一种选择性、可口服活性、能渗透大脑的AMPA型受体阳性异构体调节剂，在啮齿动物中展示出增强认知的特性。它在大鼠海马体内诱导去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，从而提高了对象识别记忆能力。

U 89843A 是 γ-氨基丁酸 (GABA)A 受体的正变构调节剂。

JNJ-39393406 是一种 α7 尼古丁乙酰胆碱受体正异位调节剂，可用于研究烟草依赖和阿尔茨海默病。

GNE-8324 是一种 GluN2A 选择性阳性变构调节剂，选择性地增强抑制性而非兴奋性神经元中 NMDAR 介导的突触反应。GNE-8324 可用于研究神经系统疾病。

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

6-Methoxyflavanone（6-MeOF）是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂，具有抗焦虑活性和抗炎活性，可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。

(2R,3S)-E1R (Compound 2c) is an enantiomer of E1R. (2R,3R)-E1R is a sigma-1 receptor positive allosteric modulator for the treatment of cognition memory disorders.

(2S,3S)-E1R (Compound 2d) is an enantiomer of E1R. (2R,3R)-E1R is a sigma-1 receptor positive allosteric modulator for the treatment of cognition memory disorders.

GNE 0723 is an NMDAR brain permeable positive allosteric modulator (EC50: 21 nM for GluN2A; 7.4 and 6.2 μM for GluN2C and GluN2D, respectively).

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1 2 激动剂，可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1 2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。

4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2 GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。

AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。

VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂，可增加 ACh 诱导的钙动员，EC50为 2.7 μM。

GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50：0.26 nM)。

Org-26576 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂。

VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂，能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。