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MPAM-15 是一种能够穿透血脑屏障的阿片受体泛正构变构调节剂 (PAM),对μOR的选择性比δOR和κOR高 ≥16 倍。在小鼠模型中,MPAM-15 通过脑室内给药和腹腔给药均展现出作为抗伤害感受增强剂和镇痛剂的活性。MPAM-15 可用于与疼痛相关的研究。
MPAM-15 是一种能够穿透血脑屏障的阿片受体泛正构变构调节剂 (PAM),对μOR的选择性比δOR和κOR高 ≥16 倍。在小鼠模型中,MPAM-15 通过脑室内给药和腹腔给药均展现出作为抗伤害感受增强剂和镇痛剂的活性。MPAM-15 可用于与疼痛相关的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | MPAM-15 is a pan-opioid receptor positive allosteric modulator (PAM) capable of crossing the blood-brain barrier, exhibiting a selectivity of ≥16 times for μOR over δOR and κOR. It acts as an anti-hyperalgesic and analgesic, with observed activity in mouse models via both intracerebroventricular and intraperitoneal administration. MPAM-15 is applicable in pain-related research. |
| 体外活性 | MPAM-15 (10 μM) 能提高在表达 μ 阿片受体 (μOR) 的 HEK293T 细胞中,DAMGO 诱导的 cAMP 抑制效应,将此激动剂的 pEC 50 从 8.8 增加至 9.9。 |
| 体内活性 | MPAM-15(1.5-5 μM;侧脑室给药;单次给药)在 52℃ 热板试验中于小鼠表现出剂量依赖性的镇痛活性。MPAM-15(15-30 mg/kg;腹腔注射;单次给药)单独给药时无显著镇痛作用,但可显著增强低剂量吗啡的镇痛效应,并避免吗啡诱导的副作用。 |
| 分子量 | 450.95 |
| 分子式 | C27H27ClO4 |
| CAS No. | 312632-55-6 |
| Smiles | O=C1C2=C(OC3=C(C(=O)CC(C)(C)C3)C2C=4OC(=CC4)C=5C=CC=C(Cl)C5)CC(C)(C)C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多