hct 116

Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3，IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物，有抗肿瘤活性，可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

LXH254 是B/C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM

Oxiconazole nitrate (Ro 13-8996) 是广谱抗真菌药物，抑制T. tonsurans 和T.rubrum 的生长，MIC90值分别为 0.25 和 0.5 μg/mL。

AGI-24512 是一种具有高效性的蛋氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂（IC50 ：8 nM）。AGI-24512 在 MTAP 缺失的癌细胞中显示出抗增殖活性。AGI-24512 抑制 MAT2A 会在 MTAP 中诱导 DNA 损伤，常用抗癌化合物联用来研究癌症。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。

Indotecan (LMP-400) 是一种有效的拓扑异构酶 1 抑制剂，对 P388、HCT116和MCF-7 细胞系的IC50值分别为 300、1200和560 nM。

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂，是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。

Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂，IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。

CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 0.48 nM。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50=0.576 uM，可阻碍体内癌细胞转移。

VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂，是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。

HM03 是一种有效的选择性 HSPA5 抑制剂，具有抗癌活性。

NSAH (2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide) 是一种可逆竞争性非核苷类的核苷酸还原酶抑制剂，无细胞 IC50 为 32 μM，基于细胞的 IC50 约为 250 nM。

HS-1793 是 resveratrol 类似物，可以诱导细胞凋亡，在多种癌细胞中有抗肿瘤的能力。

LY3405105 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[5-methyl-3-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]-, 1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]-3-pyrrolidinyl ester) 是一种新型 CDK7 抑制剂。

β-catenin-IN-2 是有效的β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2在结直肠癌中有研究的价值。

MPT0B390 是 HDAC 抑制剂和 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。

TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。

(E)-[6]-Dehydroparadol ((6)-Dehydroparadol) 是 [6]-Shogaol 的氧化代谢产物，是有效的 Nrf2 活化剂。

NSC 66811 是一种MDM2-p53抑制剂，其结合到 MDM2 的Ki 值为 120 nM。

TC-A 2317 hydrochloride 是 Aurora 激酶 A 的抑制剂，Ki 为 1.2 nM，而 Aurora 激酶 B 的 Ki 为 101 nM。 TC-A 2317 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。