flt 3

CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂，用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型（50 mg kg）的肿瘤生长，且在体内无明显毒性。

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。

FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

FLT3-IN-6 is a potent and selective inhibitor of FLT3-ITD (FLT3 mutation) with an IC50 of 1.336 nM.

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.

FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。

FLT3 ligand-2 是PROTAC中的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC FLT-3 degrader 1。

Flt3 Inhibitor IV is a potent ATP-competitive Flt3 inhibitor.

FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。

FLT3 HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3 HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

FLT3 HDAC-IN-2 (compound 25h) 作为一种FLT3 HDAC双重抑制剂，展示了对MOLM-13细胞的抗增殖作用。此化合物被应用于急性粒细胞白血病的研究领域。

FLT3-IN-27（compound 49）作为FLT3-ITD抑制剂，其IC50仅为174 nM。该化合物可有效抑制细胞增长，引起细胞周期在G1期的阻滞，主要应用于急性髓系白血病的相关研究。

FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是一种FLT3-ITD激酶的抑制剂，其IC50为2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可有效抑制FLT3依赖的人AML细胞系MOLM-13的增殖，IC50为25.65 nM，并对急性髓系白血病展现抗肿瘤作用。

IRAK1 4 pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 包括FLT3配体和PROTAC linker，能够招募E3连接酶VHL。这种化合物用于合成PROTAC RSS0680。PROTAC RSS0680是一种双功能化合物，用于靶向蛋白激酶的降解。

FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 nM 和 10.3 nM。该化合物可使细胞周期停滞于 G0 G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，同时降低细胞内活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 展示出显著的抗白血病活性。

FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种口服活性的FLT3抑制剂，展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够选择性抑制携带FLT3内部串联重复 (ITD) 突变的癌细胞，在BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13和MOLM-14细胞系中的IC50分别为85、290、130、65和220 nM（MV4-11和MOLM-13 14细胞系属于急性髓性白血病 (AML) 细胞，携带FLT3-ITD突变）。此外，该化合物还能够下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化水平，诱导细胞周期停滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。在SD大鼠中，FLT3-IN-28的口服生物利用度为19.2%，并在MOLM-13异种移植NSG小鼠模型中展示出剂量依赖性地延长存活率的效果。FLT3-IN-28 具有在FLT3-ITD相关癌症研究中的潜在应用价值。

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

FLT3 VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种高效的FLT3 VEGFR2 HDAC抑制剂，其IC50分别为FLT3：14.5 nM，VEGFR2：3.9 nM，HDAC1：30.8 nM。它有效抑制STAT3和ERK1 2的磷酸化和白血病细胞的增殖，具备抗肿瘤活性，适用于急性髓系白血病研究。

FLT3-IN-13 (compound 20) is a highly effective inhibitor targeting both topoisomerase II and FLT3 proteins in leukemic cells. It exhibits potent activity against these targets, with IC50 values of 2.26 μM for both. Moreover, FLT3-IN-13 induces cell cycle arrest at the G2 M phase and promotes apoptosis. Notably, it displays considerable anticytotoxic activity, specifically against leukemia [1].

FLT3 ITD-IN-1 (Compound 1) is a highly potent inhibitor of FLT3 internal tandem duplications (FLT3-ITD). It exhibits remarkable inhibitory effects against FLT3 and FLT3-ITD, with impressive IC50 values of 38.2 nM and 144.1 nM, respectively. Moreover, FLT3 ITD-IN-1 shows exceptional antiproliferative activities against several acute myeloid leukemia cell lines [1].

FLT3 D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种选择性的、口服活性的FLT3和FLT3 D835Y 抑制剂，IC50分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3 D835Y-IN-1 具有抗癌作用，可以用于急性髓系白血病的研究。

FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种口服具活力的、有效的、具有选择性的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于野生型 FLT3 (IC50: 7.22 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 4.95 nM)。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性比 c-KIT 高>1000 倍。FLT3-IN-11 表现出显著的抗急性髓性白血病 (AML) 作用，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 3.2 nM。