clinical

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

Stampidine can prevent the sexual transmission of HIV-1. It exhibited remarkable subnanomolar to low nanomolar in vitro antiretroviral potency against nucleoside reverse transcriptase inhibitor-resistant primary clinical HIV isolates, non-nucleoside RT-re

Pretomanid ((S)-PA 824) 是一种抗生素，可研究肺部多重耐药性结核病。它对结核病(MTB) 具有亚微摩尔作用活性。它对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。

Mulberrofuran C(桑葚呋喃 C)是存在于Morus alba中的苯并呋喃，对Aβ₁₋₄₂自聚集、tau蛋白聚集、AChE具有抑制作用，具有抗氧化活性和神经保护作用，具有抗阿尔茨海默病的潜力。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂，对 PDE5具有亚纳摩尔效价，对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性，具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中，TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用，为临床使用每日一次口服提供了基础。

Tigemonam 是一种单菌霉素，一种新型口服单杆菌,可以抵抗革兰氏阴性需氧细菌病原体,并且对肠杆菌科临床分离株的活性至少与氨曲南或卡莫南一样（MIC90：0.06-16 mg/l）。[3]

MK-3328 是对β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid)具有很高的亲和力(IC50 为 10.5 nM）,是一种可作为临床评估β-淀粉样斑块负荷的候选 PET 配体。MK-3328是治疗阿尔茨海默病的潜在药物。

Vutiglabridin (HSG4112) 是一种新型且安全的PON2调节剂，是一个外消旋化合物。Vutiglabridin 是Glabridin 的优化结构类似物，比Glabridin 在减重效果和化学稳定性方面更加优越。Vutiglabridin 通过靶向线粒体对氧磷酶-2改善mptp 诱导的帕金森病小鼠的神经变性。Vutiglabridin 是一种治疗肥胖的临床2期药物，在PD 模型中对对线粒体PON2具有治疗作用。Vutiglabridin 渗透到大脑，结合PON2，恢复1-甲基-4-苯基吡啶(MPP*)诱导的SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞线粒体功能障碍。Vutiglabridin 在小鼠实验中 显著减轻了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD 模型小鼠的运动障碍和多巴胺能神经元损伤。

Thalicarpine is a natural aporphine benzylisoquinoline vinca alkaloid with antineoplastic activity. Thalicarpine binds to and inhibits p-glycoprotein, the multidrug resistance efflux pump. Thalicarpine also induces single-strand breaks in DNA and arrests cancer cells at the G2/M and G1 phase of the cell cycle. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.

Milataxel is an orally bioavailable taxane with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, milataxel and its major active metabolite M-10 bind to and stabilize tubulin, resulting in the inhibition of microtubule depolymerization and cell division, cell cycle arrest in the G2/M phase, and the inhibition of tumor cell proliferation. Unlike other taxane compounds, milataxel appears to be a poor substrate for the multidrug resistance (MDR) membrane-associated P-glycoprotein (P-gp) efflux pump and may be useful for treating multidrug-resistant tumors. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

Niguldipine Free Base is a calcium channel blocker and a₁-adrenergic receptor antagonist and a clinical modulator of multidrug resistance.

Pumafentrine（BY 343） 是 PDE3/PDE4双重抑制剂，可降低小鼠实验性结肠炎的临床评分和 TNF 表达。

Citric acid trilithium salt tetrahydrate (Lithium citrate tribasic tetrahydrate) 是一种用于治疗精神疾病的药物。它也是一种医药和建筑材料, 可用于氨基酸定量分析时的梯度洗脱。

Mevastatin (ML236B) 是他汀类 HMG-CoA 还原酶抑制剂。它是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1期。它还可增加内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白质水平。它有抗肿瘤活性，用于心血管疾病的研究。

Coumarin 是中国北沙参中的一种主要生物活性成分，具有抗癌、抗炎和抗病毒等活性。它作为几种抗凝剂的前体具有临床价值，尤其是华法林。

Clidinium bromide (Ro 2-3773) 是季胺抗毒蕈碱剂，可通过减少胃酸和减慢肠道速度，缓解痉挛和腹部疼痛的症状。

Reserpine（Serpalan）是一种从催吐萝芙木根中发现的生物碱，作为囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂，通过抑制去甲肾上腺素向储存囊泡的摄取，导致中枢和外周神经末梢的儿茶酚胺和血清素耗竭，具有抗高血压和抗精神病作用，可用于诱导胃溃疡以及抑郁症模型。

Oxytetracycline (Terramycin) 是一种四环素类抗生素。它强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。它是一种蛋白质合成抑制剂，可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合，具有抗 HSV-1的活性。

Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂，可调节肠道和结肠运动，并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。

Tipiracil hydrochloride (MA-1 hydrochloride) 是一种胸苷磷酸化酶抑制剂，是抗癌候选药物 TAS-102 中的活性成分之一，用于癌症研究。

Edoxaban Tosylate Monohydrate (DU-176b tosylate Monohydrate) 是口服具有活力的 factor Xa 选择性抑制剂。它是一种抗凝剂，可用于预防中风，是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。它具有抗血栓形成的特性，可用于血栓栓塞性疾病的研究。