cdk 9

CDK12-IN-E9 是一种细胞周期蛋白激酶（CDK）抑制剂，具有抗癌抗抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9 cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4 cyclinD=148 nM; CDK6 cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

CDK9-IN-8 is a highly potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 12 nM).

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

CDK9 inhibitor HH1 (8019-9719) 是人类 CDK2-cyclin A2复合物的抑制剂，IC50为2 μM。

CDK9-IN-15 是一种有效的小分子CDK9抑制剂，可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P-TEFb (positive transcription elongation factor b) 对 RNA Poly-II C末端区域的磷酸化，抑制转录，迅速降低细胞内 mRNA 水平，从而引起肿瘤细胞凋亡。

CDK9-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 CDK9 抑制剂，具有抗病毒活性，用于研究 PRRSV 感染。

CDK9-IN-9 is a potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 1.8 nM) with anti-cancer activity. It inhibits CDK2 (IC50: 155 nM).

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

CDK9 Antagonist-1 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1]. CDK9|17 μM (IC50, MCF-7 cells) [1]. Bian J , et al. Discovery of Wogonin-based PROTACs against CDK9 and capable of achieving antitumor activity. Bioorg Chem. 2018 Dec;81:373-381.

CDK9-IN-12 是一种高选择性的 CDK9 抑制剂，通过 靶向 CDK9 依赖的转录过程，调控 癌基因的表达并抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡，常用于研究白血病。

PROTAC CDK9 degrader 4 是一种靶向转录调控且具有高效性的 CDK9 降解物，具有潜在的抗癌活性，可用于研究急性髓系白血病 （AML）。

PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.

PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种具有选择性的 PROTAC 类 CDK9 降解剂，由 Cereblon 配体和 CDK 配体组成。

CDK9-IN-34 (Compound 1b) 作为CDK9的有效抑制剂，其IC50值为0.25 μM。该化合物对多种癌细胞线，包括HCT116、MCF7、和K652，展现了显著的细胞毒性效果，其IC50值分别为1.43、3.01和50.27 μM。同时，CDK9-IN-34 对冠状病毒229E也具有抗病毒活性，其IC50达到145.92 μM。

CDK9-IN-35 (compound 10j) 作为CDK9 CyclinT1的抑制剂，展现出极佳的抑制效果，其IC50值仅为 10.2 nM。在HCT-116细胞系中，该化合物的IC50值为 20 nM。

PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 作为一种基于PROTAC技术的CDK9选择性降解剂，展现出高效的性能。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种用于CDK9降解的ATTEC降解剂，并能够影响Cyclin T1的水平。在浓度为100 nM时，CDK9autophagic degrader 1 的CDK9抑制率超过80%。

CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种高效、选择性且代谢稳定的CDK9抑制剂，IC50值为1.2 nM。通过下调Mcl-1，CDK9-IN-36 有效抑制对Osimertinib耐药的NSCLC细胞的增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis)。在异种移植模型中，CDK9-IN-36 同样展现了抗肿瘤活性。

PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是一种口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。在小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中，PROTAC CDK9 degrader-11 展现出强效细胞毒性，其 IC50 达到纳摩尔水平。该化合物可以在 G0 G1 期阻滞细胞周期，并抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的侵袭能力。此外，PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56)

CDK9ligand 3 是一种CDK9的配体，用于合成PROTAC降解剂 [PROTAC CDK9degrader-11]。

CDK9 PARP-IN-1 (compound 37) 是一种CDK9 PARP的抑制剂，其抑制CDK9和PARP1的IC50分别为118 nM和107 nM。该化合物在多种癌细胞系中展现了广谱的抗增殖效应。

CDK9-IN-14 是一种有效的、高低选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50: 6.92 nM)。CDK9-IN-14 能够较强的抑制 MV-4-11 细胞和体内肿瘤模型，且毒性较低、副作用少。