Wnt/beta-catenin

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α β抑制剂 (IC50=10 6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。

Heparan sulfate 属于天然产物，是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现，紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。

Romosozumab (AMG-785) 是人源化可结合并抑制硬化蛋白的单克隆抗体，可增加骨形成，减少骨吸收。Romosozumab 可用于研究绝经后骨质疏松症。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

Salinomycin (Procoxacin)是一种多醚类钾离子载体抗生素，特异性抑制革兰氏阳性细菌生长。Salinomycin 作为Wnt β-连环蛋白信号通路的有效抑制剂，阻断Wnt诱导的LRP6磷酸化。此外，Salinomycin (Procoxacin)对人类癌症干细胞显示出选择性活性。

Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

SRI 37892是一种 Fzd7抑制剂，对 Wnt β-catenin 信号传导和癌症细胞活性具有强大的活性。

Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物，可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。

Echinacoside 是一种从Cistanche salsa 中分离的苯乙醇类化合物，抑制Wnt β-catenin 信号通路。它能够激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用，还具有显著的抗骨质疏松作用。

ICG001 拮抗 Wnt β-catenin TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。

IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种 Wnt 通路抑制剂，可稳定 Axin 破坏复合物 (EC50=0.2 uM)。

Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4 β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，有抗肿瘤和抗菌作用。

PRI-724是第二代、β-catenin CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。

MSAB 是一种Wnt β-catenin 信号传导的选择性抑制剂。它能够与 β-catenin 结合，诱导其降解，并能够下调 Wnt β-catenin 靶基因。它对 Wnt 依赖性癌细胞表现出有效的抗肿瘤特性。

Trachelogenin ((-)-Trachelogenin) 分离自Combretum fruticosum，是一种 HCV 进入抑制剂 具有抗增殖作用，其机制与影响β-Catenin 信号通路中的 β-Catenin、c-Myc 和 GSK3 等关键蛋白的磷酸化有关，且呈浓度依赖性。Trachelogenin具有抗病毒、抗炎和镇痛活性，在 HCVcc 和 HCVpp 模型中的 IC50 分别为 0.325 和 0.259 μg mL。

Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物，是一种 Wnt 信号抑制剂，其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。

SKL2001 是一种Wnt β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。

ABC99是 wnt 脱酰基酶的一种选择性不可逆抑制剂。ABC99抑制 NOTUM（IC50:13 nM）。它还显示了对丝氨酸水解酶家族的优良选择性。

Vantictumab (OMP-18R5) 是一种人源化抗 FZD1 2 5 7 8 单克隆抗体，抑制 Wnt 通路信号传导，可用于研究治疗转移性HER2阴性乳腺癌和转移性胰腺腺癌。

NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。

C-82 是一种特异性 CBP β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。

Wogonin (Vogonin) 是一种具有细胞渗透性的口服类黄酮，具有抗炎和抗癌特性，能够抑制 CDK8和 Wnt 的活性。

DK419 是一种具有口服活性的 Wnt β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。

ZW4864 free base 是口服有效的，选择性的 β catenin B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2 ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

Adavivint (SM04690) 是选择性的典型的Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF LEF 报告基因实验，测得EC50=19.5 nM。

ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂，可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞(NEC) 的心肌分化。它可通过电压门控的 Ca2+通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+流入，并增加 NeuroD 表达。

IWP-4 (Inhibitor of Wnt Production-4) 是一种小分子 Wnt 抑制剂(IC50:25 nM)。

EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。

Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) 是一种古老的驱虫药，用于治疗蛲虫病，由于其在某些类型的癌症中抑制 Wnt β-catenin 通路，它作为抗癌药物再次引起人们的关注。

TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂，IC50为 1.3337 μM。

JW 67 是典型 Wnt 信号通路的抑制剂，IC50为 1.17 μM。它影响由 β- 连环蛋白 GSK-3β AXIN APC CK1 组成的多蛋白复合物，快速降低活性 β- 连环蛋白，随后下调Wnt 靶基因。它也抑制结直肠癌细胞生长。

Wnt β-catenin agonist 2激活 Wnt β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。

DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂，IC50值为 6 nM。

KY19382 (2H-Indol-2-one, 5,6-dichloro-3-[1,3-dihydro-3-(methoxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-Ky19382) 是一种具有口服活性的 CXXC5-DVL (IC50:19 nM) 和 GSK3β (IC50:10 nM) 的双重抑制剂。它通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt β-catenin 信号传导。它可用于高脂饮食诱发的代谢性疾病的研究。

Nesuparib (JPI-547 OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂，对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病，可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

Nefopam hydrochloride (Nefopam HCl) 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平，是一种中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。

CCT251545 是一种有效的、具有口服活性的WNT 抑制剂，在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的IC50值为 5 nM。它是选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。

NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂，能够加强 pSer33 S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。

KYA1797K 是一种选择性 Wnt β-catenin 抑制剂(IC50:0.75 µM)。