toll

CA-4948 (Emavusertib) 是一种IRAK4抑制剂，也是一种FLT3抑制剂，具有抗肿瘤作用。

Toll-like receptor modulator is a TLR7 8 modulator, which modulates immune function.

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1 2 激动剂，对人 TLR1 2 的EC50为 0.47 ng mL。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7 8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Imiquimod（R 837）是一种免疫反应修饰剂，作为 toll 样受体7（TLR7）激动剂，具有抗病毒和抗肿瘤作用。它可用于研究外生殖器疣、肛周疣、癌症和 COVID-19，并常用于诱导银屑病模型的建立。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7 TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

CU-T12-9 是特异性 TLR1 2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1 2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2 1 和 hTLR2 6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

SM-324405 是TLR7的激动剂，EC50 为 50 nM，对人和大鼠 TLR7 的 pEC50值分别为 7.3 和 6.6，可用于过敏性疾病的免疫治疗研究。

SM-276001 是可口服的干扰素诱导剂，是选择性TLR7激动剂，可以诱导抗肿瘤免疫反应。

TLR7 8 agonist 3 是TLR7 8激动剂。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1 2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1 2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7 8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

TLR3-IN-1 (CU CPT 4a) 是一种选择性的TLR3信号抑制剂，在 RAW 264.7 细胞中 IC50 为 3.44 μM。它可以抑制 TLR3 dsRNA 复合物介导的下游信号通路，并抑制全细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Imiquimod maleate（R 837 maleate）是一种 toll 样受体7（TLR7）激动剂和免疫反应修饰剂，具有抗病毒和抗肿瘤作用。它可用于研究外生殖器疣、肛周疣、癌症和 COVID-19，能诱导小鼠银屑病样皮肤病变，常用于构建银屑病模型。

Polyinosinic-polycytidylic acid（Poly(I:C)）是一种合成的双链RNA（dsRNA）类似物，是TLR3以及视黄酸诱导型基因I受体（如RIG-I和MDA5）的激动剂。它能够诱导哺乳动物的先天性免疫反应，并作为疫苗佐剂增强先天性和适应性免疫，同时调节肿瘤微环境，甚至直接诱导癌细胞发生凋亡。Poly(I:C)常用于建立急性呼吸窘迫综合征（ARDS）动物模型，以研究免疫反应和疾病机制。

Robinin是一种来源于Robinia的黄酮苷类化合物，具有抗菌和利尿的特性，其衍生自kaempferol。通过监测Colo 320细胞系（表达MDR1 LRP）对Rhodamine 123的吸收情况，探讨了robinin逆转人类结肠癌细胞多药耐药性的能力，但结果显示其效果有限。在使用液相色谱-串联质谱法检测人类乳腺癌细胞系MCF-7的细胞裂解物时，发现了Robinin (NSC-9222)的存在。

CL097 是 TLR7 和 TLR8 的有效激动剂。 CL097 诱导巨噬细胞中的促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶引发，从而增加 fMLF 刺激的 ROS 产生。

Afimetoran (BMS-986256) 是一种有效的toll 样受体拮抗剂，在炎症和自身免疫性疾病中有研究的价值。

TLR7 8 9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7 8 9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。

L48H37是Curcumin的一个化学稳定类似物。它对髓系分化蛋白2 (MD2) 表现出强效的抑制性质，作为一个特异性抑制剂。其机制包括抑制LPS-TLR4 MD2的相互作用和信号传导。L48H37主要用于脓血症和肺损伤研究[1]。

TLR7 8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7 8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7 TLR8的双重激动剂。