rpc

RPC425 is a noncompetitive inhibitors of the Betaine-γ-Aminobutyric Acid Transporter 1 (BGT1).

Ozanimod hydrochloride (RPC-1063 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，对S1P1 和 S1P5显示出较高的亲和力。Ozanimod 具有潜在的抗癌活性，可用于研究复发性多发性硬化 (MS) 、溃疡性结肠炎、冠状病毒感染和骨髓增生。

Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。

Cendakimab (RPC4046) 是一种靶向 IL-13 的人源化抗体，通过抑制白细胞介素（IL）-13受体（IL13R-α1和IL13R-α2）的结合，选择性地靶向白细胞介素（IL）-13，可用于研究特应性皮炎。

TRPC6-IN-1 is an inhibitor of the Transient Receptor Potential Canonical 6 Channel (TRPC6) (EC50: 4.66 μM).

TRPC5-IN-5 (Compound ph8) 是具有抑制TRPC5活性(IC50: 1.28 μM)的化合物。TRPC5-IN-5 可用于研究与神经系统和肾脏相关的疾病。

TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4/5（TRPC4/5）抑制剂，其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外，TRPC4/5-IN-3 能够抑制 hERG 通道，IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中，TRPC4/5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性，并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度达到 87%。

TRPC6 antagonist-1 (X26) 是一种TRPC6拮抗剂，其IC50值为TRPC6: 0.97 μM、TRPC3: 3.93 μM、TRPC5: 5.77 μM 和 TRPC7: 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 能抑制TGF-β1诱导的肌成纤维细胞分化，从而减轻肾纤维化。

TRPC antagonist1 (compound 15g) 是一种高效的 TRP 通道拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。它在体外实验中对 U87 细胞系展现了显著的抗胶质母细胞瘤效果。

TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5) 抑制剂，IC50 值为 81 nM。它具有良好的生物安全性及低肝肾毒性，可能在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗中具有重要意义。

TRPC6-PAM-C20 是一种选择性 TRPC6 正变构调节剂。 TRPC6-PAM-C20 在表达 TRPC6 的 HEK 细胞中诱导胞内 Ca2+ 瞬时增加，EC50 为 2.37 μM。 TRPC6-PAM-C20 增强 OAG 诱导的血小板聚集。

TRPC5-IN-1是一种TRPC5抑制剂，在各种慢性肾病动物模型中均具有活性。

TRPC4/5-IN-1 可用于研究皮肤炎性疾病和蛋白尿肾病。它是 TRP 通道 5/4 (TRPC5/4) 的有效抑制剂，IC50值分别为 0.54 μM 和2.06 μM。

TRPC3/6-IN-1 is a highly potent and selective inhibitor that specifically blocks the activity of the canonical transient receptor channels TRPC3 and TRPC6. It exhibits a significant blocking potency against the human isoforms hTRPC3 and hTRPC6, with IC50 values of 1260 nM and 500 nM, respectively. This compound, TRPC3/6-IN-1, is particularly valuable for conducting research on chronic models of heart failure [1].

TRPC5-IN-3 是有效的 TRPC5抑制剂，IC50为10.75 nM。

TRPC5-IN-2 是一种 TRPC5 的有效抑制剂。

TRPC5 modulator-1 (Compound 9) 是一种 TRPC5 调节剂 (IC50<1 nM)，能够用于研究神经精神疾病。

TRPC6-IN-2 是一种 TRPC 蛋白质抑制剂，尤其能够抑制TRPC6蛋白质。

TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服具有活力的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 能够调节细胞内钙浓度，也能够调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可以用于研究呼吸系统。

TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的TRPC 抑制剂，对TRPC5和TRPC4的IC50分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。

TRPC3/6-IN-2为针对TRPC3及TRPC6的高效抑制剂，IC50分别为16 nM对TRPC3与29.8 nM对TRPC6。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。