ppi

Pantoprazole (BY1023) 是一种质子泵抑制剂，用于短期治疗由胃食管反流病引起的食管糜烂和溃疡。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。它是一种取代的苯并咪唑，是H+/K+-ATPase 抑制剂，可改善 pH 值稳定性，具有抗分泌和抗溃疡的作用。

Pantoprazole sodium (Pantecta) 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂，是一种取代的苯并咪唑，是H+/K+-ATPase 抑制剂，IC50为 6.8 μM。它可以改善 pH 值稳定性，具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。

IGS-1.76对hNCS-1有显著的亲和力，并有效调节hNCS-1与Ric8a之间的相互作用。此外，IGS-1.76还能熟练抑制由human NCS-1和Ric8a形成的复合物。

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

SU3327 (halicin) 是具有底物竞争性的 JNK 选择性抑制剂，IC50为 0.7 μM。它还抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用，IC50值为 239 nM。

Rabeprazole sodium (Habeprazole Sodium) 是一种质子泵抑制剂，不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase，可研究胃溃疡和胃食管反流。它诱导细胞凋亡，也抑制尿苷核苷核糖水解酶 ，IC50为 0.3 μM。

BMS-8 抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合，促使形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的 Hec1/Nek2抑制剂。

HIV-1 Nef-IN-1 是 HIV-1 Nef 蛋白的抑制剂。 它有效地竞争 Nef-SH3Hck 相互作用，Kd 值为 6.7 μM。

PPI-1019 是一种 APP( β -淀粉状蛋白 A4 )抑制剂，可用于治疗神经系统疾病和研究阿尔茨海默病（AD）。

PPI-1040是一种新型的乙烯醚合成质脂。与相同剂量的乙醚质脂前体PPI-1011并行使用，未能有效提升质脂水平或减少过动行为。相反，PPI-1040的处理能够使小鼠的过动行为恢复正常。

ATXN1-MED15 PPI-IN-1是一种ATXN1/MED15抑制剂。该化合物结合于ATXN1的第99到第163位残基，抑制ATXN1与MED15之间的相互作用，以及polyQ扩展型ATXN1的二聚化。ATXN1-MED15 PPI-IN-1可用于1型脊髓小脑共济失调的研究。

β-catenin/BCL9 PPI-IN-1（compound B4）是一种有效抑制β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用（β catenin/BCL9 PPI）的化合物，其IC50值为2.25 μM。

eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 是一种eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其对eIF4E的结合力KD为20.2 μM。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 通过多种模式发挥抗肿瘤效果，包括通过抑制Ras/MAPK/eIF4E信号通路调节eIF4E的活性，并影响细胞凋亡 (apoptosis) 和迁移。该化合物可抑制裸鼠HepG2异种移植瘤的生长，对小鼠毒性较低。

SHOC2–RAS PPI-IN-1 (compound 6) 是一种非共价竞争性抑制剂，专门抑制SHOC2和RAS蛋白的相互作用。此化合物对NRASQ61R的IC50为0.048 μM，KD为0.065 μM。其通过抑制SMP磷酸酶复合体，提升CRAFS259磷酸化水平，从而阻断MAPK信号通路（例如降低pMEK、pERK水平），并引发肿瘤细胞的周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SHOC2–RAS PPI-IN-1 可用于研究NRASQ61R突变的黑色素瘤和结直肠癌等恶性肿瘤的靶向治疗。

XIAP-CASP7 PPI-IN-1 是一种可逆的XIAP: CASP7抑制剂，特异性破坏XIAP与CASP7的相互作用。此化合物选择性诱导 MCF-7 和 caspase-3低表达 (CASP3/DR) 三阴性乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。通过下调 Paclitaxel 耐药 MCF-7 细胞中的 β-连环蛋白及相关的 ABC 转运蛋白，XIAP-CASP7 PPI-IN-1 克服化疗耐药性。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 可用于乳腺癌研究。

PEX5-PEX14 PPI-IN-3 (Compound 7) 是一种PEX5-PEX14蛋白相互作用的抑制剂，EC50为95 μM。其对布氏锥虫 (T. brucei) 的EC50为7.2 μM，对HepG2细胞的毒性较低，并表现出抗寄生虫的活性。

PPI-2458 is a synthetic derivative of fumagillin with antineoplastic and cytotoxic properties. PPI-2458 irreversibly inhibits the enzyme methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2), thereby preventing abnormal cell growth and angiogenesis. PPI-2458 is reported to have a better toxicity profile compared to other agents of its class.

PRMT5:MEP50 PPI是一款新型的抑制剂，专门针对PRMT5:MEP50蛋白-蛋白相互作用，展现了抗肿瘤活性，并对肺癌及前列腺癌细胞具有显著的抗增殖效果。

PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8)为PEX14-PEX5 PPI 抑制剂，其通过破坏PEX5-TbPEX14 PPI的作用并表现出53 μM的Ki值。该化合物还能抑制T. b. brucei的bloodstream形式，EC50为5 μM。

PEX5-PEX14 PPI-IN-2（化合物 12）是一种抑制PEX14-PEX5蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）的化合物，其在T. b. brucei细胞和HepG2细胞中的EC50值分别为5 µM和17 µM。该化合物适用于研究与锥虫感染有关的疾病。

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是CDK9-Cyclin T1蛋白-蛋白相互作用的选择性抑制剂。该化合物能够有效抑制TNBC MDA-MB-231细胞系的细胞增殖(IC50: 0.044 μM)，诱导细胞凋亡，同时降低CDK9的转录活性并减少RNA Pol II CTD ser2的磷酸化，有效地抑制了4T1移植瘤模型小鼠中肿瘤的生长。

ATG5-PPI Inhibitor 17a 有一个（E）-3-(2-呋喃甲基亚甲基)-2-吡咯烷酮核心结构，在体外结合试验中阻断了 ATG5-ATG16L1 和 ATG5-TECAIR 之间的相互作用、IC50分别是 26.92 uM，16.34 uM。