egfr (t790m)

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19 T790M、L858R T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，对 EGFRL858R T790M 有抑制作用， IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。

Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R T790M and EGFR WT).

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

EGFRT790M L858R-IN-2是一种有效选择性的EGFRT790M L858R抑制剂，其对EGFRT790M L858R和EGFRWT的IC50值分别为3.5nM和1290nM。该化合物能够降低p-EGFR、P-AKT、P-ERK1 2的表达，诱导细胞凋亡及细胞周期在G1期的停滞，显示出抗癌活性。

EGFR T790M L858R-IN-4, a potent inhibitor of EGFR T790M L858R with anticancer properties (WO2024064091A1; Example 14) [1].

EGFRT790M L858R-IN-5 (example 52) 作为EGFRT790M L858R的高效抑制剂表现出色，当浓度达到0.05 μM时，其抑制效果可达92.9%。

EGFRT790M L858R-IN-6 (compound 53) 为一种嘧啶类化合物，作用为高效的EGFRT790M L858R抑制剂。在0.05 μM的浓度条件下，该化合物能够抑制90.88%的酶活性。

EGFRT790M L858R-IN-7（Compound 72）作为一种新型嘧啶类化合物，能够有效抑制带有T790M和L818R突变的EGFRL（在0.05 μM浓度下，抑制率达到93%）。通过特异性结合至EGFR的激酶域，此化合物进一步阻断了其磷酸化活性。

EGFRT790M L858R-IN-8（compound 9）靶向突变型EGFRT790M L858R的IC50值为56.8 μM，表明其是EGFR的一种有效抑制剂。然而，该化合物对包括A549、A431、NHI-H1975在内的癌细胞系的抗增殖效果并不显著。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750 T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

EGFR-IN-51 (Compound 6) is a highly potent EGFR inhibitor, demonstrating strong affinity with IC50 values of 0.493, 102.60, and 461.63 μM, respectively, against EGFR, EGFR L858R-TK, and EGFR T790M-TK targets. Additionally, EGFR-IN-51 exhibits cytotoxicity against cancer cell lines, effectively inducing apoptosis [1].

EGFR-IN-52 (Compound 4) is a highly effective inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR). It exhibits IC50 values of 0.358, 86.02, and 432.67 μM against EGFR, EGFR L858R-TK, and EGFR T790M-TK, respectively. Additionally, EGFR-IN-52 demonstrates potent cytotoxic effects on cancer cell lines and triggers apoptosis [1].

EGFR-IN-49 是一种有效的、选择性的 EGFR 抑制剂，能够作用于 EGFRT790M (IC50: 65.0 nM) 和 EGFRT790M L858R (IC50: 13.6 nM)。EGFR-IN-49 能够剂量依赖性地诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRT790M (IC50: 541.7 nM) 和 EGFRT790M L858R (IC50: 132.1 nM)。EGFR-IN-56 能够将癌细胞的细胞周期阻滞在 G2 M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-60 是一种有效的、口服具有活力的、安全的抗肿瘤剂。EGFR-IN-60 能够明显抑制 EGFRWT (IC50: 83 nM)、EGFRT790M (IC50: 26 nM)、EGFRL858R (IC50: 53 nM) 和 JAK3 (IC50: 69 nM)。EGFR-IN-60 能够抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞 (IC50: 1.32 μM) ，并抑制过表达 EGFRWT 的 A431 细胞 (IC50: 4.96 μM)。EGFR-IN-60 能够提高 Bax Bcl-2 比率，进而诱导细胞凋亡诱导并导致细胞死亡。