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DMT1 blocker 2 是一种二价金属转运蛋白 1 的直接抑制剂(IC50:0.83 μM)。它可以阻断体内肠细胞的铁摄取。

MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂，EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡，通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长，具有抗肿瘤作用。

Voxilaprevir 是丙型肝炎病毒非结构蛋白 3/4A 蛋白酶的抑制剂，具有抗病毒活性。它抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。

BRD32048 可以与与 ETV1直接结合，KD 为 17.1 μM。BRD32048调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。 BRD32048可以抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。

C.I.Direct Blue 199 一种在生化反应中使用的试剂。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Avelumab 是人源化抗 PD-L1 单克隆抗体，能高特异性结合 PD-L1（Kd=0.1 nM），具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。Avelumab 具有直接抗肿瘤与 抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）双重作用。Avelumab 可用于默克尔细胞癌等癌症研究。

ESI-05 (NSC-116966) 是特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂(IC50:0.4 µM)，能够抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化，并 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。

Ceruletide 是一种十肽，作为安全有效的胆囊收缩素受体激动剂，对胆囊肌肉和胆管具有直接的痉挛性作用，常用于构建胰腺炎模型。

(±)-Anatoxin A hydrochloride是(±)-Anatoxin A的盐形式。(±)-Anatoxin A是具有强烈的神经毒性的天然生物碱，被称为快速死亡因子（VFDF），是一种强效、直接和选择性的nAchR（烟碱乙酰胆碱受体）激动剂，也称为nicotinic receptor（烟碱受体）激动剂。

EMD-503982 是一种口服有效的直接凝血因子 Xa（FXa）抑制剂，同时对凝血因子 VIIa 也有抑制活性，具有潜在的抗血栓、抗癌与神经保护作用。EMD-503982 可用于血栓性疾病研究。

Iptacopan hydrochloride（LNP023 hydrochloride）属于小分子抑制剂，是一种补体因子B抑制剂（IC50=10 nM，KD=7.9 nM），具有高选择性、口服活性和细胞渗透性。用于研究阵发性睡眠性血红蛋白尿症、IgA肾病及C3肾小球病等补体介导疾病。

Deramciclane has high affinity for 5-HT2A and 5-HT2C receptors. It acts as an antagonist in both receptor subtypes and has inverse agonist properties for 5-HT2C receptors, but no direct stimulant agonists.

Melagatran 是一种可以口服的、直接合成的凝血酶抑制剂，除凝血酶外，Melagatran美拉加群不需要内源性辅助因子，也不会与凝血级联反应中的任何其他酶或纤维蛋白溶解酶具有显着的相互作用。

3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。

Eclazolast (RHC 2871) 是一种亲脂性抗过敏化合物，在肥大细胞模型中抑制介质释放。Eclazolast 通过在细胞内只影响与Fc(epsilon)RI 相关的直接过程而抑制细胞外分泌。Eclazolast 的效果高度依赖于触发细胞的抗原浓度。

Flovagatran (TGN 255) 是一种具有口服活性和有效性的凝血酶和肠外直接因子 II 抑制剂。Flovagatran 可用于研究静脉血栓栓塞。

Milvexian (BMS-986177) 是一种具有口服生物利用度、小分子、可逆且直接的 凝血因子 XIa (Factor XIa) 拮抗剂。它对人类 FXIa 表现出极高的亲和力 (Ki = 0.11 nM)，并对兔、狗、大鼠和小鼠的 FXIa 也具有显著的选择性抑制作用。Milvexian 具有抗凝作用，通过阻断内源性凝血途径的关键环节发挥抗血栓活性，同时在临床前研究中显示出比传统抗凝剂更低的出血风险，常用于血栓形成、卒中预防以及大手术后静脉血栓栓塞的研究。

BMS-1166-n-piperidine-co-n-piperazine dihydrochloride是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1）/程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种生物正交探针，用于对炎症性巨噬细胞中的衣康酸进行定量和位点特异性化学蛋白质组学分析，并能够对其直接靶标进行生化评估和蛋白质组学分析。

Dazolicine 是一种具有直接膜作用的抗心律失常化合物，口服和肠外均可应用。

MC-1-F2 是一种 FOXC2 直接抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌症干细胞 (CSC) 特性，降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 可用于研究前列腺癌。

BMS-593214 是一种选择性活性位点定向因子 VIIa 抑制剂，也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂，具有抗血栓形成和抗出血活性。BMS-593214 可用于研究电诱导颈动脉血栓形成 (AT)和线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。

Isoxsuprine hydrochloride (Isolait) 是 β 肾上腺素受体激动剂和NMDA 受体拮抗剂，对子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的Ki 值分别为 13.65 和 3.48 μM。