akt-in-2

AKT-IN-2 is a selective, and orally bioavailable AKT inhibitor (IC50: 5 nM for AKT1).

VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2/AKT抑制剂，在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平，同时上调BAX和caspase-3，并下调Bcl-2，进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期，并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。

PI3K/AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

AKT-IN-25 (Compound 14a) 是一种Akt抑制剂，通过抑制Akt的磷酸化，抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路。AKT-IN-25 导致细胞周期在 G1 期停滞，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，其IC50分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。

AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种AKT变构抑制剂，具有抗肿瘤活性。与Trametinib联合使用时，可靶向AKT/mTOR和MEK/ERK信号通路，并抑制上皮-间质转化，对TNBC产生协同抑制作用，促进细胞凋亡，同时抑制细胞增殖和迁移。

AKT-IN-26 (Compound 453) 是一种能结合AKT Pleckstrin同源结构域 (PH) 的AKT抑制剂，可用于研究AKT通路在细胞增殖及癌症中的作用。

AKT-IN-27 (4a) 是一种潜在的抗癌药物，通过选择性靶向Akt驱动的信号通路起作用。此化合物诱导细胞凋亡，机制包括激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，以及破坏线粒体膜电位。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

AKT-IN-21 (compound C36) 是一种高效的AKT抑制剂，具有广泛的细胞毒性和抗癌特性。它能够通过下调PI3K/AKT通路阻止细胞周期，并诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)。

AKT-IN-28 是一种来源于 Shikonin 的 Akt 变构抑制剂。通过疏水和氢键相互作用，它能有效结合 Akt 的变构位点，其 Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 的活性，能够在 KRAS 突变型结直肠癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G2/M 期，同时抑制细胞的增殖、迁移和代谢。

AKT-IN-22 (compound 0R4) 作为一种AKT变构抑制剂，展现出其抗癌效果。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

ZINC00640089 是一种选择性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 对细胞增殖、细胞活力有抑制作用，可减少 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 可用于研究炎症性乳腺癌 (IBC) 。

Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT/Nrf-2/HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

ZINC00784494 是一种选择性的LCN2（Lipocalin-2）抑制剂，能够抑制癌细胞增殖和减少AKT磷酸化水平，阻止细胞周期在G0/G1期向S期转变并促进凋亡，可用于研究炎症性乳腺癌（IBC）。

ethyl 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate 是一种合成化合物，属于姜黄素家族。它通过抑制NF-κB 信号通路参与免疫反应和炎症的调节，通过激活Nrf2信号通路参与抗氧化反应的调节，通过抑制Akt 信号通路参与细胞存活和增殖的调节。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

Carpaine是一种具有抗疟活性的天然产物，在NL20 cell中对P. falciparum的IC50约为4μM。Carpaine具有心脏保护和抗炎作用，能够激活FAK、ERK1/2和AKT通路，抑制ROS产生。

NSC117079是一种新型的的PHLPP1/2（Pleckstrin homology domain and leucine rich repeat protein phosphatase）抑制剂，在神经元中能够激活神经元AKT并改善staurosporine诱导的细胞死亡。

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

Gentiakochianin（Swertianine,当药宁）是一种来自龙胆科植物(Gentianaceae)的蒽酮，具有血管舒张活性，能够诱导胶质瘤细胞周期阻滞在G(2)/M期并抑制增殖，显著降低oxLDL诱导的EA.hy926细胞损伤, 抑制ROS水平，上调oxLDL抑制的Akt/CREB/eNOS信号通路活性。

Nic-15（compound 4n）是一种抗紧缩剂，旨在对抗胰腺肿瘤的低血管特性。由于这种特性，癌细胞能适应营养不足的肿瘤微环境并产生耐药性。该化合物通过调节PI3K/Akt/mTOR信号路径并缓解Gemcitabine引发的ER应激，有效抑制了MIA PaCa-2和PANC-1胰腺癌细胞的迁移和集落形成。同时，Nic-15与Gemcitabine联合应用，可以有效克服胰腺肿瘤的耐药问题，并在体内异种移植模型中显著增强Gemcitabine的疗效。