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Histone Demethylase

Histone Demethylase

Histone demethylase proteins have a variety of domains that serve different functions. These functions include binding to the histone (or sometimes the DNA on the nucleosome), recognizing the correct methylated amino acid substrate and catalyzing the reaction, and binding cofactors. Cofactors include: alpha-keto glutarate (JmjC-domain containing demethylases), CoREST (LSD), FAD, Fe (II) or NOG (N-oxalylglycine).
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T39989 JQKD82
化合物JQKD82
2410512-38-6 98%
JQKD82 是 KDM5 的选择性抑制剂,可增加 H3K4me3。 JQKD82可用于治疗多发性骨髓瘤的研究。
T3100 GSK-J4
化合物GSK J4
1373423-53-0 99.98%
GSK J4 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双抑制剂,IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的细胞通透性前药,可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50值为 9 μM。
T6922 ORY1001
化合物ORY1001
1431326-61-2 99.96%
ORY1001 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1/KDM1A 抑制剂,对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性,IC50 <20 nM。
T4214 KDM4D-IN-1
化合物KDM4D-IN-1
2098902-68-0 99.96%
KDM4D-IN-1 是一种 KDM4D 抑制剂,IC50为 0.41±0.03 μM。
T16435 PBIT
化合物PBIT
2514-30-9 99.95%
PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂,抑制JARID1A和JARID1C,IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B或PLU1) 组蛋白去甲基化酶,IC50值约为 3 μM。
T13055 T-3775440 hydrochloride
化合物T-3775440 hydrochloride
1422535-52-1 99.94%
T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50值为 2.1 nM。
T9094 JMJD7-IN-1
化合物JMJD7-IN-1
311316-96-8 99.9%
JMJD7-IN-1 是一种有效的 JMJD7 抑制剂,IC50 为 6.62 μM,可有效抑制表达高水平 JMJD7 的细胞。
T3719 Daminozide
丁酰肼
1596-84-5 99.88%
Daminozide 是一种植物生长调节剂,选择性地抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族,对PHF8、KDM2A和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。
T4418 GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
化合物GSK2879552 2HCl
T4418 99.88%
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
T6847 GSK-J1
化合物GSK J1
1373422-53-7 99.67%
GSK J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂,在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。
T4527 Seclidemstat
化合物Seclidemstat
1423715-37-0 99.56%
Seclidemstat 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂,可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。
T0029 Procaine
普鲁卡因
59-46-1 99.55%
Procaine 是DNA 脱甲基剂,是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢,作用持续时间短,主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。
T2304 SP2509
化合物SP2509
1423715-09-6 99.53%
SP2509 是一种选择性LSD1拮抗剂,IC50值为 13 nM。
T10983L DDP-38003 dihydrochloride
DDP-38003盐酸盐
1831167-98-6 99.5%
DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50 值为 84 nM。
T9243 PFI-90
化合物PFI-90
53995-62-3 99.5%
PFI-90 是组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 的选择性抑制剂,可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。它具有抗肿瘤活性的潜力,可诱导细胞凋亡和成肌分化,导致细胞死亡增加。详细信息来自专利 WO2021101929A1。
T6545 IOX1
5-羰基-8-羟基喹啉
5852-78-8 99.38%
IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂,抑制 ALKBH5,包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。
T2315 GSK-LSD1 dihydrochloride
化合物GSK-LSD1 dihydrochloride
2102933-95-7 99.22%
GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂 (IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶(即 MAO-A、LSD2、MAO-B)的 1000 倍以上。
TQ0050 NCGC00244536
化合物NCGC00244536
2003260-55-5 99.15%
NCGC00244536 是一种有效的 KDM4B 抑制剂,IC50为 10 nM。
T3552 CPI-455
化合物CPI455
1628208-23-0 99.02%
CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂,对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,有抗肿瘤作用。
T0802 Procaine hydrochloride
盐酸普鲁卡因
51-05-8 99%
Procaine hydrochloride 是DNA 脱甲基剂,是一种苯甲酸衍生物,具有局部麻醉和抗心律失常特性。
JQKD82
T39989
JQKD82 是 KDM5 的选择性抑制剂,可增加 H3K4me3。 JQKD82可用于治疗多发性骨髓瘤的研究。
GSK-J4
T3100
GSK J4 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双抑制剂,IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的细胞通透性前药,可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50值为 9 μM。
ORY1001
T6922
ORY1001 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1/KDM1A 抑制剂,对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性,IC50 <20 nM。
KDM4D-IN-1
T4214
KDM4D-IN-1 是一种 KDM4D 抑制剂,IC50为 0.41±0.03 μM。
PBIT
T16435
PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂,抑制JARID1A和JARID1C,IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B或PLU1) 组蛋白去甲基化酶,IC50值约为 3 μM。
T-3775440 hydrochloride
T13055
T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50值为 2.1 nM。
JMJD7-IN-1
T9094
JMJD7-IN-1 是一种有效的 JMJD7 抑制剂,IC50 为 6.62 μM,可有效抑制表达高水平 JMJD7 的细胞。
Daminozide
T3719
Daminozide 是一种植物生长调节剂,选择性地抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族,对PHF8、KDM2A和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
T4418
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
GSK-J1
T6847
GSK J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂,在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。
Seclidemstat
T4527
Seclidemstat 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂,可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。
Procaine
T0029
Procaine 是DNA 脱甲基剂,是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢,作用持续时间短,主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。
SP2509
T2304
SP2509 是一种选择性LSD1拮抗剂,IC50值为 13 nM。
DDP-38003 dihydrochloride
T10983L
DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50 值为 84 nM。
PFI-90
T9243
PFI-90 是组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 的选择性抑制剂,可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。它具有抗肿瘤活性的潜力,可诱导细胞凋亡和成肌分化,导致细胞死亡增加。详细信息来自专利 WO2021101929A1。
IOX1
T6545
IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂,抑制 ALKBH5,包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。
GSK-LSD1 dihydrochloride
T2315
GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂 (IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶(即 MAO-A、LSD2、MAO-B)的 1000 倍以上。
NCGC00244536
TQ0050
NCGC00244536 是一种有效的 KDM4B 抑制剂,IC50为 10 nM。
CPI-455
T3552
CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂,对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,有抗肿瘤作用。
Procaine hydrochloride
T0802
Procaine hydrochloride 是DNA 脱甲基剂,是一种苯甲酸衍生物,具有局部麻醉和抗心律失常特性。
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