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E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T13090L TAS4464
化合物 T13090L
1848959-10-3 98.27%
TargetMol Chemical Structure TAS4464
TAS4464 is a highly potent and selective inhibitor of the NEDD8 activating enzyme (IC50: 0.955 nM).
T14569 BI8626
化合物 BI8626
1875036-75-1 98%
TargetMol Chemical Structure BI8626
BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 抑制剂,对 NOD/ShiLtj 小鼠自发性干燥综合征具有保护作用。BI8626 抑制细胞内胆固醇并降低磷酸化 ZAP-70、CD25 和其他激活标志物的表达,抑制 CD4 T 细胞的增殖。
T78194 Skp2 inhibitor 2
化合物 Skp2 inhibitor 2
2760612-77-7 98%
TargetMol Chemical Structure Skp2 inhibitor 2
Skp2 inhibitor 2 (14f)为F-box蛋白S期激酶相关蛋白2(Skp2)的抑制剂,其IC50值为10.2 μM(针对Skp2-Cks1复合体)。该化合物是cullin-RING 连接酶的组成部分,负责招募并使底物泛素化,从而涉及蛋白质的水解和非水解相关过程。
T78221 TRAF6 peptide TFA
化合物 TRAF6 peptide TFA
98%
TargetMol Chemical Structure TRAF6 peptide TFA
TRAF6 peptide TFA是一种抑制TRAF6-p62相互作用的特异性分子,可抑制NGF依赖的TrkA泛素化,展现在阿尔茨海默症(AD)、帕金森病、ALS、创伤性脑损伤、癫痫和中风等神经系统疾病研究中的应用潜力。
T78721 Smurf1-IN-1
化合物 Smurf1-IN-1
1824708-03-3 98%
TargetMol Chemical Structure Smurf1-IN-1
SMURF1-IN-1是一种口服活性的特异性E3泛素蛋白连接酶1(SMURF1)选择性抑制剂,IC50值为92 nM。在大鼠肺部高压模型中显示出显著疗效,适用于肺动脉高压疾病的研究。
T79893 Cbl-b-IN-6
化合物 Cbl-b-IN-6
2815221-33-9 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-6
Cbl-b-IN-6 (Compound 246),作为casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.8 nM和4.4 nM。
T79894 Cbl-b-IN-7
化合物 Cbl-b-IN-7
2815221-35-1 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-7
Cbl-b-IN-7 (Compound 248)作为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.7 nM与5.2 nM。
T79895 Cbl-b-IN-8
化合物 Cbl-b-IN-8
2815223-33-5 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-8
Cbl-b-IN-8 (Compound 293),一种casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.5 nM和7.8 nM。
T79896 Cbl-b-IN-9
化合物 Cbl-b-IN-9
2815223-41-5 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-9
Cbl-b-IN-9(Compound 300)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.6 nM与4.7 nM。
T79897 Cbl-b-IN-10
化合物 Cbl-b-IN-10
2815225-12-6 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-10
Cbl-b-IN-10(Compound 463)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.0 nM和3.5 nM。
T79898 Cbl-b-IN-11
化合物 Cbl-b-IN-11
2815225-15-9 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-11
Cbl-b-IN-11 (Compound 466)作为casitas B系淋巴瘤 (Cbl-b) 及c-Cbl的抑制剂,显示出对Cbl-b和c-Cbl的高度选择性,其IC50值分别为6.4 nM 和6.1 nM。
T79899 Cbl-b-IN-12
化合物 Cbl-b-IN-12
2851871-29-7 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-12
Cbl-b-IN-12 (Example 10)为casitas B系淋巴瘤(CBL-B)抑制剂,IC50值<100 nM。
T79900 Cbl-b-IN-13
化合物 Cbl-b-IN-13
2368841-85-2 98%
TargetMol Chemical Structure Cbl-b-IN-13
Cbl-b-IN-13 (Example 520)是一种有效的Cbl-b抑制剂,显示出<100 nM的IC50值,并能够激活T细胞。
T2158 Nutlin-3
化合物Nutlin-3
548472-68-0 99.89%
TargetMol Chemical Structure Nutlin-3
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 ,Ki 为 90 nM,并激活 p53。
T16888 SJ-172550
化合物SJ-172550
431979-47-4 99.87%
TargetMol Chemical Structure SJ-172550
SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。
T3317 SZL P1-41
化合物SZL P1-41
222716-34-9 99.82%
TargetMol Chemical Structure SZL P1-41
SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂,可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。 它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性,还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。 它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活,有抗肿瘤作用。
T6S2123 Ginkgolic Acid
银杏酸
22910-60-7 99.72%
TargetMol Chemical Structure Ginkgolic Acid
Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物, 在体外实验中抑制SUMOylation,IC50=3.0 μM。
T8564 BC-1382
化合物BC-1382
1013753-99-5 99.72%
TargetMol Chemical Structure BC-1382
BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂,能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
T25465 GS143
化合物GS-143
916232-21-8 99.72%
TargetMol Chemical Structure GS143
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。
T6611 NSC697923
化合物NSC697923
343351-67-7 99.69%
TargetMol Chemical Structure NSC697923
NSC-697923(2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃),作为一种高效的UBE2N(泛素结合酶E2 N,Ubc13)抑制剂,通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤(NB)细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中,NSC-697923促进p53的核内输入,从而触发细胞死亡。同时,在p53突变型NB细胞中,NSC-69792...
TAS4464
T13090L
TAS4464 is a highly potent and selective inhibitor of the NEDD8 activating enzyme (IC50: 0.955 nM).
BI8626
T14569
BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 抑制剂,对 NOD/ShiLtj 小鼠自发性干燥综合征具有保护作用。BI8626 抑制细胞内胆固醇并降低磷酸化 ZAP-70、CD25 和其他激活标志物的表达,抑制 CD4 T 细胞的增殖。
Skp2 inhibitor 2
T78194
Skp2 inhibitor 2 (14f)为F-box蛋白S期激酶相关蛋白2(Skp2)的抑制剂,其IC50值为10.2 μM(针对Skp2-Cks1复合体)。该化合物是cullin-RING 连接酶的组成部分,负责招募并使底物泛素化,从而涉及蛋白质的水解和非水解相关过程。
TRAF6 peptide TFA
T78221
TRAF6 peptide TFA是一种抑制TRAF6-p62相互作用的特异性分子,可抑制NGF依赖的TrkA泛素化,展现在阿尔茨海默症(AD)、帕金森病、ALS、创伤性脑损伤、癫痫和中风等神经系统疾病研究中的应用潜力。
Smurf1-IN-1
T78721
SMURF1-IN-1是一种口服活性的特异性E3泛素蛋白连接酶1(SMURF1)选择性抑制剂,IC50值为92 nM。在大鼠肺部高压模型中显示出显著疗效,适用于肺动脉高压疾病的研究。
Cbl-b-IN-6
T79893
Cbl-b-IN-6 (Compound 246),作为casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.8 nM和4.4 nM。
Cbl-b-IN-7
T79894
Cbl-b-IN-7 (Compound 248)作为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.7 nM与5.2 nM。
Cbl-b-IN-8
T79895
Cbl-b-IN-8 (Compound 293),一种casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.5 nM和7.8 nM。
Cbl-b-IN-9
T79896
Cbl-b-IN-9(Compound 300)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.6 nM与4.7 nM。
Cbl-b-IN-10
T79897
Cbl-b-IN-10(Compound 463)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.0 nM和3.5 nM。
Cbl-b-IN-11
T79898
Cbl-b-IN-11 (Compound 466)作为casitas B系淋巴瘤 (Cbl-b) 及c-Cbl的抑制剂,显示出对Cbl-b和c-Cbl的高度选择性,其IC50值分别为6.4 nM 和6.1 nM。
Cbl-b-IN-12
T79899
Cbl-b-IN-12 (Example 10)为casitas B系淋巴瘤(CBL-B)抑制剂,IC50值<100 nM。
Cbl-b-IN-13
T79900
Cbl-b-IN-13 (Example 520)是一种有效的Cbl-b抑制剂,显示出<100 nM的IC50值,并能够激活T细胞。
Nutlin-3
T2158
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 ,Ki 为 90 nM,并激活 p53。
SJ-172550
T16888
SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。
SZL P1-41
T3317
SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂,可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。 它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性,还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。 它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活,有抗肿瘤作用。
Ginkgolic Acid
T6S2123
Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物, 在体外实验中抑制SUMOylation,IC50=3.0 μM。
BC-1382
T8564
BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂,能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
GS143
T25465
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。
NSC697923
T6611
NSC-697923(2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃),作为一种高效的UBE2N(泛素结合酶E2 N,Ubc13)抑制剂,通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤(NB)细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中,NSC-697923促进p53的核内输入,从而触发细胞死亡。同时,在p53突变型NB细胞中,NSC-69792...
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