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E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T13090L TAS4464
化合物 T13090L
1848959-10-3 98.27%
TAS4464 is a highly potent and selective inhibitor of the NEDD8 activating enzyme (IC50: 0.955 nM).
T78194 Skp2 inhibitor 2
化合物 Skp2 inhibitor 2
2760612-77-7 98%
Skp2 inhibitor 2 (14f)为F-box蛋白S期激酶相关蛋白2(Skp2)的抑制剂,其IC50值为10.2 μM(针对Skp2-Cks1复合体)。该化合物是cullin-RING 连接酶的组成部分,负责招募并使底物泛素化,从而涉及蛋白质的水解和非水解相关过程。
T78221 TRAF6 peptide TFA
化合物 TRAF6 peptide TFA
98%
TRAF6 peptide TFA是一种抑制TRAF6-p62相互作用的特异性分子,可抑制NGF依赖的TrkA泛素化,展现在阿尔茨海默症(AD)、帕金森病、ALS、创伤性脑损伤、癫痫和中风等神经系统疾病研究中的应用潜力。
T78721 Smurf1-IN-1
化合物 Smurf1-IN-1
1824708-03-3 98%
SMURF1-IN-1是一种口服活性的特异性E3泛素蛋白连接酶1(SMURF1)选择性抑制剂,IC50值为92 nM。在大鼠肺部高压模型中显示出显著疗效,适用于肺动脉高压疾病的研究。
T79133 UC-764864
化合物 UC-764864
278806-03-4 98%
UC-764864是一种UBE2N抑制剂,能够抑制其酶活性,并对白血病细胞中的UBE2N依赖性信号传导具有细胞毒性作用。此外,UC-764864还能阻断人AML细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
T79893 Cbl-b-IN-6
化合物 Cbl-b-IN-6
2815221-33-9 98%
Cbl-b-IN-6 (Compound 246),作为casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.8 nM和4.4 nM。
T79894 Cbl-b-IN-7
化合物 Cbl-b-IN-7
2815221-35-1 98%
Cbl-b-IN-7 (Compound 248)作为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.7 nM与5.2 nM。
T79895 Cbl-b-IN-8
化合物 Cbl-b-IN-8
2815223-33-5 98%
Cbl-b-IN-8 (Compound 293),一种casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.5 nM和7.8 nM。
T79896 Cbl-b-IN-9
化合物 Cbl-b-IN-9
2815223-41-5 98%
Cbl-b-IN-9(Compound 300)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.6 nM与4.7 nM。
T79897 Cbl-b-IN-10
化合物 Cbl-b-IN-10
2815225-12-6 98%
Cbl-b-IN-10(Compound 463)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.0 nM和3.5 nM。
T79898 Cbl-b-IN-11
化合物 Cbl-b-IN-11
2815225-15-9 98%
Cbl-b-IN-11 (Compound 466)作为casitas B系淋巴瘤 (Cbl-b) 及c-Cbl的抑制剂,显示出对Cbl-b和c-Cbl的高度选择性,其IC50值分别为6.4 nM 和6.1 nM。
T79899 Cbl-b-IN-12
化合物 Cbl-b-IN-12
2851871-29-7 98%
Cbl-b-IN-12 (Example 10)为casitas B系淋巴瘤(CBL-B)抑制剂,IC50值<100 nM。
T79900 Cbl-b-IN-13
化合物 Cbl-b-IN-13
2368841-85-2 98%
Cbl-b-IN-13 (Example 520)是一种有效的Cbl-b抑制剂,显示出<100 nM的IC50值,并能够激活T细胞。
T2158 Nutlin-3
化合物Nutlin-3
548472-68-0 99.89%
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 ,Ki 为 90 nM,并激活 p53。
T16888 SJ-172550
化合物SJ-172550
431979-47-4 99.87%
SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。
T25465 GS143
化合物GS-143
916232-21-8 99.72%
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。
T6611 NSC697923
化合物NSC697923
343351-67-7 99.69%
NSC-697923 (2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran), a potent inhibitor of UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13), exhibits its role in inducing cel...
T5374 NAcM-OPT
化合物NAcM-OPT
2089293-61-6 99.68%
NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂,可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
T13412 ZM223
化合物ZM223
2031177-48-5 99.67%
ZM223 是 NEDD8 活化酶 (NAE) 的抑制剂。
T9236 WSB1 Degrader 1
化合物WSB1 Degrader 1
2306039-66-5 99.64%
WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂,具有抗癌活性。
TAS4464
T13090L
TAS4464 is a highly potent and selective inhibitor of the NEDD8 activating enzyme (IC50: 0.955 nM).
Skp2 inhibitor 2
T78194
Skp2 inhibitor 2 (14f)为F-box蛋白S期激酶相关蛋白2(Skp2)的抑制剂,其IC50值为10.2 μM(针对Skp2-Cks1复合体)。该化合物是cullin-RING 连接酶的组成部分,负责招募并使底物泛素化,从而涉及蛋白质的水解和非水解相关过程。
TRAF6 peptide TFA
T78221
TRAF6 peptide TFA是一种抑制TRAF6-p62相互作用的特异性分子,可抑制NGF依赖的TrkA泛素化,展现在阿尔茨海默症(AD)、帕金森病、ALS、创伤性脑损伤、癫痫和中风等神经系统疾病研究中的应用潜力。
Smurf1-IN-1
T78721
SMURF1-IN-1是一种口服活性的特异性E3泛素蛋白连接酶1(SMURF1)选择性抑制剂,IC50值为92 nM。在大鼠肺部高压模型中显示出显著疗效,适用于肺动脉高压疾病的研究。
UC-764864
T79133
UC-764864是一种UBE2N抑制剂,能够抑制其酶活性,并对白血病细胞中的UBE2N依赖性信号传导具有细胞毒性作用。此外,UC-764864还能阻断人AML细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
Cbl-b-IN-6
T79893
Cbl-b-IN-6 (Compound 246),作为casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.8 nM和4.4 nM。
Cbl-b-IN-7
T79894
Cbl-b-IN-7 (Compound 248)作为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.7 nM与5.2 nM。
Cbl-b-IN-8
T79895
Cbl-b-IN-8 (Compound 293),一种casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.5 nM和7.8 nM。
Cbl-b-IN-9
T79896
Cbl-b-IN-9(Compound 300)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)及c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为5.6 nM与4.7 nM。
Cbl-b-IN-10
T79897
Cbl-b-IN-10(Compound 463)为针对casitas B系淋巴瘤(Cbl-b)和c-Cbl的抑制剂,其IC50值分别为6.0 nM和3.5 nM。
Cbl-b-IN-11
T79898
Cbl-b-IN-11 (Compound 466)作为casitas B系淋巴瘤 (Cbl-b) 及c-Cbl的抑制剂,显示出对Cbl-b和c-Cbl的高度选择性,其IC50值分别为6.4 nM 和6.1 nM。
Cbl-b-IN-12
T79899
Cbl-b-IN-12 (Example 10)为casitas B系淋巴瘤(CBL-B)抑制剂,IC50值<100 nM。
Cbl-b-IN-13
T79900
Cbl-b-IN-13 (Example 520)是一种有效的Cbl-b抑制剂,显示出<100 nM的IC50值,并能够激活T细胞。
Nutlin-3
T2158
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 ,Ki 为 90 nM,并激活 p53。
SJ-172550
T16888
SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。
GS143
T25465
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。
NSC697923
T6611
NSC-697923 (2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran), a potent inhibitor of UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13), exhibits its role in inducing cel...
NAcM-OPT
T5374
NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂,可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
ZM223
T13412
ZM223 是 NEDD8 活化酶 (NAE) 的抑制剂。
WSB1 Degrader 1
T9236
WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂,具有抗癌活性。
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