E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T13090L	TAS4464 化合物 T13090L	1848959-10-3	98%
T13090L	TAS4464 is a highly potent and selective inhibitor of the NEDD8 activating enzyme (IC50: 0.955 nM).
T4036	Solasodine 澳洲茄铵	126-17-0	98%
T4036	Solasodine 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
T6332	Pevonedistat 化合物Pevonedistat	905579-51-3	98%
T6332	Pevonedistat 是有效的，选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，其IC50=4.7 nM。
T6965	RG7112 化合物RG7112	939981-39-2	98%
T6965	RG7112 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
T2158	Nutlin-3 化合物Nutlin-3	548472-68-0	98%
T2158	Nutlin3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用，Ki为 90 nM，并激活 p53。
T16888	SJ-172550 化合物SJ-172550	431979-47-4	98%
T16888	SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂，EC50为5 μM。
T3317	SZL P1-41 化合物SZL P1-41	222716-34-9	98%
T3317	SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂，可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性，还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活，有抗肿瘤作用。
T3653	MX69 化合物MX69	1005264-47-0	98%
T3653	MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP抑制剂。
T6S2123	Ginkgolic Acid 银杏酸	22910-60-7	98%
T6S2123	Ginkgolic Acid是一种天然化合物，在体外实验中抑制SUMOylation，IC50=3.0 μM。
T8564	BC-1382 化合物BC-1382	1013753-99-5	98%
T8564	BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
T25465	GS143 化合物GS-143	916232-21-8	98%
T25465	GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。
T5374	NAcM-OPT 化合物NAcM-OPT	2089293-61-6	98%
T5374	NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制DCN1-UBE2M相互作用。
T13412	ZM223 化合物ZM223	2031177-48-5	98%
T13412	ZM223 是 NEDD8 活化酶 (NAE) 的抑制剂。
T9236	WSB1 Degrader 1 化合物WSB1 Degrader 1	2306039-66-5	98%
T9236	WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的WSB1降解剂，具有抗癌活性。
T16901	SMIP004 化合物SMIP004	143360-00-3	98%
T16901	SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。
T3110	PRT4165 化合物PRT 4165	31083-55-3	98%
T3110	PRT 4165 是有效的PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。
T6254	Idasanutlin 依达奴林	1229705-06-9	98%
T6254	Idasanutlin 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂，IC50值为 6 nM。
T6611	NSC697923 化合物NSC697923	343351-67-7	98%
T6611	NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经...
T3517	RO8994 化合物RO8994	1309684-94-3	98%
T3517	RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂，MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM和 5 nM。
T4253	Skp2 Inhibitor C1 化合物Skp2 Inhibitor C1	432001-69-9	98%
T4253	Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是Skp2介导p27降解的特异性抑制剂。