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E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

  • Cbl-b-IN-3
    T637902573775-59-2In house
    Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂(ic50 < 1 nM)。
    • ¥ 3530
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  • Pevonedistat
    T6332905579-51-3
    Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM),具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗,也具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 372
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  • Mezigdomide
    T107032259648-80-9In house
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]
    • ¥ 1060
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  • Navtemadlin
    TQ01271352066-68-2
    Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。
    • ¥ 568
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  • 2-D08
    T7379144707-18-6
    2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl,IC50=0.49 nM。
    • ¥ 242
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  • TAK-243
    T169741450833-55-2
    TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM),具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合,破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性,可以促进细胞凋亡。
    • ¥ 543
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  • Subasumstat
    T84281858276-04-6
    Subasumstat (TAK-981) 是SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤特性。
    • ¥ 629
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  • Nutlin-3a
    T6023675576-98-4
    Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM),并激活 p53。Nutlin-3a 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合,导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3a 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 449
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  • ML-792
    T161021644342-14-2
    ML-792 是特异性的小泛素样修饰物活化酶(SUMO)抑制剂。ML-792选择性抑制SAE SUMO1和SAE SUMO2,IC50分别为 3 和 11 nM。
    • ¥ 843
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  • Nutlin-3
    T2158548472-68-0
    Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM),并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合,导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 468
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  • Hinokiflavone
    T4S018119202-36-9
    Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂,通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂,能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。
    • ¥ 377
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  • MD-224
    T119802136247-12-4
    MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。
    • ¥ 621
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  • Ginkgolic Acid
    T6S212322910-60-7
    Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物, 在体外实验中抑制SUMOylation,IC50=3.0 μM。
    • ¥ 570
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  • Idasanutlin
    T62541229705-06-9
    Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ,IC50值为 6 nM。
    • ¥ 315
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  • SAR405838
    T65851303607-60-4In house
    SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物,具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。
    • ¥ 532
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  • Avadomide
    T35491015474-32-4
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂,可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    • ¥ 263
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  • COH000
    T51991534358-79-6
    COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。
    • ¥ 1860
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  • C25-140
    T78891358099-18-9
    C25-140 是一种具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用抑制剂。它直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,降低 TRAF6 和 NF-κB 的活性,并与自身免疫对抗。
    • ¥ 498
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  • WSB1 Degrader 1
    T92362306039-66-5
    WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂,具有抗癌活性。
    • ¥ 493
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  • BC-1382
    T85641013753-99-5
    BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂,能够特异性破坏 HECTD2 PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
    • ¥ 739
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  • NSC232003
    T122611905453-18-0
    NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂,能够抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1 UHRF1 相互作用。
    • ¥ 632
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  • TAS4464 hydrochloride
    T130901848959-11-4
    TAS4464 hydrochloride 是高效的、选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE)抑制剂,其 IC50=0.955 nM。
    • ¥ 593
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  • NAcM-OPT
    T53742089293-61-6
    NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂,可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
    • ¥ 113
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  • PRT4165
    T311031083-55-3
    PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。
    • ¥ 333
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  • N106
    T28124862974-25-2
    N106 是 SUMO 激活酶 E1 连接酶的激活剂,并触发 SERCA2a 的内在 sumoylation。 N106 可用于有关心力衰竭的研究。
    • ¥ 438
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  • RG7112
    T6965939981-39-2
    RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
    • ¥ 398
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  • NSC697923
    T6611343351-67-7In house
    NSC-697923(2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃),作为一种高效的UBE2N(泛素结合酶E2 N,Ubc13)抑制剂,通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤(NB)细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中,NSC-697923促进p53的核内输入,从而触发细胞死亡。同时,在p53突变型NB细胞中,NSC-697923激活JNK介导的凋亡途径,导致细胞死亡。此外,NSC-697923还抑制DNA损伤和NF-κB信号传导,进一步增强其抗肿瘤活性。
    • ¥ 183
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  • BI8626
    T145691875036-75-1
    BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 抑制剂,对 NOD/ShiLtj 小鼠自发性干燥综合征具有保护作用。BI8626 抑制细胞内胆固醇并降低磷酸化 ZAP-70、CD25 和其他激活标志物的表达,抑制 CD4 T 细胞的增殖。
    • ¥ 833
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  • SMIP004
    T16901143360-00-3
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。
    • ¥ 648
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  • BC1618
    T89292222094-18-8
    BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
    • ¥ 269
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  • Heclin
    T24136890605-54-6
    Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂,通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用,IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。
    • ¥ 167
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  • Siremadlin
    T55551448867-41-1In house
    Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。
    • ¥ 319
    • ¥ 638
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  • SZL P1-41
    T3317222716-34-9
    SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂,可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。 它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性,还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。 它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活,有抗肿瘤作用。
    • ¥ 256
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  • MX69
    T36531005264-47-0
    MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2 XIAP 抑制剂。
    • ¥ 147
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  • NAE-IN-M22
    T8816864420-54-2
    NAE-IN-M22 (NEDD8 inhibitor M22) 是一种选择性可逆的 NEDD8 激活酶抑制剂。 它抑制多种癌细胞系并诱导 A549 细胞凋亡,还可以在体内抑制肿瘤生长。
    • ¥ 477
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Solasodine
    T4036126-17-0
    Solasodine (Purapuridine) 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
    • ¥ 680
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  • Serdemetan
    T2243881202-45-5
    Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
    • ¥ 233
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Indole-3-carbinol
    T2947700-06-1
    Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物,是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
    • ¥ 247
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  • PYZD-4409
    T16699423148-78-1
    PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂,IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡,并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。
    • ¥ 371
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NVP-CGM097
    TQ02311313363-54-0
    NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂,对hMDM2的IC50为 1.7 nM。
    • ¥ 286
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PYR-41
    T6629418805-02-4
    PYR-41 是一种选择性,可透过细胞的泛素活化酶 E1抑制剂,IC50值小于10 μM。
    • ¥ 288
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Skp2 Inhibitor C1
    T4253432001-69-9
    Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1)(SKPin C1)是Skp2介导p27降解的特异性抑制剂。
    • ¥ 166
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • SJ-172550
    T16888431979-47-4
    SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。
    • ¥ 178
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BH3I-1
    T1493300817-68-9
    BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂,作用于p53 mDM2,Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合,Ki 为 2.6 μM。
    • ¥ 140
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • RO8994
    T35171309684-94-3
    RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂,MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。
    • ¥ 189
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • WS-383
    T133492247544-02-9
    WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂,IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 NRF2,p21和p27 的积累。
    • ¥ 592
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ZM223
    T134122031177-48-5
    ZM223 是 NEDD8 活化酶 (NAE) 的抑制剂。
    • ¥ 774
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  • GS143
    T25465916232-21-8
    GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。
    • ¥ 197
    现货
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