topoisomerase i

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 0.31 μM，用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物，是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1，KD 为 10 nM。

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，具有出色的细胞毒性。

Proscillaridin A 是从Drimia robusta 中提取的一种天然产物。是强力的拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂，IC50值分别为 30 nM 和 100 nM。

Gimatecan HCl (ST1481 HCL) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan HCl 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Daniquidone (Batracylin) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 拓扑异构酶 II 双重抑制剂， 具有细胞毒性和抗增殖活性，可诱导 DNA 断裂，可用于研究肿瘤、免疫系统疾病和淋巴系统疾病。

Pegamotecan (PEG-camptothecin)是一种拓扑异构酶I(TOP1)抑制剂，具有抗癌活性，它可用于治疗食管癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

XR-11576 HCl 是一种新型口服活性拓扑异构酶I 和II 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱。它可用于制备 Coralyne 衍生物，是一种基于荧光 DNA 的分子整流剂，通过位点特异性插入构建成 DNA 双链体。它可作为一种拓扑异构酶 I 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。

Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-hydroxycamptothecin) 是一种topoisomerase I 抑制剂，在体内、外表现有效的活性。

TP3011 is a potent topoisomerase I inhibitor equipotent as SN38 and is an active metabolite of CH-0793076.

Indotecan (LMP-400) 是一种有效的拓扑异构酶 1 抑制剂，对 P388、HCT116和MCF-7 细胞系的IC50值分别为 300、1200和560 nM。

CH-0793076, a hexacyclic camptothecin analog, is an active drug and major metabolite of TP300. CH-0793076 is efficacious against cells expressing BCRP (breast cancer resistance protein). CH-0793076 inhibits DNA topoisomerase I (IC50: 2.3 μM).

Groenlandicine 是来自黄连的一种原小檗碱生物碱，能诱导拓扑异构酶 I 介导的 DNA 裂解。它对人类重组醛糖还原酶(HRAR)具有中度的抑制作用，IC50值为 154.2 μM。

Rubitecan (9-Nitrocamptothecin) 是一种与喜树碱相关的半合成药物，具有有效的抗肿瘤和抗病毒特性。它是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，以浓度依赖性方式抑制 DNA 拓扑异构酶 I 并在无细胞试验中增加超螺旋 DNA 的比例。

Namitecan is an effective inhibitor of topoisomerase I. It has antitumor property.

Zabofloxacin hydrochloride is a potent and seletive bacterial type II and IV topoisomerases inhibitor, has excellent activity against gram-positive pathogens including Steptococcus aureus, Streptococcus pyogenes and S.pneumonia.

Zabofloxacin is a potent and seletive bacterial type II and IV topoisomerases inhibitor, and has excellent activity against gram-positive pathogens including Steptococcus aureus, Streptococcus pyogenes and S.pneumonia.

Tubulin inhibitor 35 (Tubulin IN 35) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和微管蛋白聚合 的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭有抑制作用，中断细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis)。

Edotecarin is a potent topoisomerase I inhibitor. It can decrease single-strand DNA cleavage (IC50: 50 nM).

Karenitecin (Cositecan) is an inhibitor of topoisomerase I. It has potent anti-cancer activity.

Rebeccamycin is an antitumor antibiotic+ inhibits DNA topoisomerase I. Rebeccamycin appears to exert its primary antineoplastic effect by poisoning topoisomerase I. It also has a negligible effect on protein kinase C and topoisomerase II.