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NH-3
T40548
447415-26-1
NH-3是一种高效的口服活性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,具有可逆行为,其IC 50为55 nM。NH-3源自选择性甲状腺激素模拟物GC-1,有效地抑制甲状腺激素与相应受体的结合,从而阻碍辅因子的招募。
Thyroid hormone receptor(THR)
¥ 2290
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Lenalidomide-Br
T18064
2093387-36-9
Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
Ligands for E3 Ligase
PROTAC Linker
¥ 99
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AS-041164
T21938
6318-41-8
AS-041164 是选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM),PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。
PI3K
¥ 173
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BLT-1
T14667
321673-30-7
BLT-1 是一种氨基硫脲铜螯合剂,是一种选择性清除受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂,抑制高密度脂蛋白 (HDL) 和 SR-BI 介导的细胞之间的脂质转移。
HCV Protease
¥ 363
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SB-265610
GSK-CXCR2
T16850
211096-49-0
SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂,可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50分别为 3.7 和 70 nM。
CXCR
¥ 495
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BMS-986122
BMS 986122
T26869
313669-88-4
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
Opioid Receptor
¥ 487
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MLS1547
MLS-1547, MLS000051547, MLS 1547
T28073
315698-36-3
MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂,Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 为 0.37 μM。
Dopamine Receptor
¥ 128
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SX-682
T8497
1648843-04-2
SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂,可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫,具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。
CXCR
¥ 359
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WHI-P97
4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
T4657
211555-05-4
WHI-P97 是一种选择性 JAK-3抑制剂,可用于预防过敏性哮喘的研究。
JAK
¥ 189
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客户已引用
SAR247799
SAR 247799, S1P1 agonist 3
T38716
1315311-14-8
SAR247799(S1P1 agonist 3)是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂,比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路,激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏,可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量,可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。
LPL Receptor
S1P Receptor
¥ 1799
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Anti-Mouse Ly6G Antibody (1A8)
T9901A-562
Anti-Mouse Ly6G Antibody (1A8)是一种小鼠Ly6G抗体,能够与中性粒细胞上的Ly-6G结合,可用于流式细胞术分析和中性粒细胞浸润、募集和迁移的研究。
Others
¥ 710
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Leukotriene C4
白三烯C4, LTC4, Leukotriene C
T25687
72025-60-6
In house
Leukotriene C4 (LTC4) 是一种类花生酸脂质介质,可调节炎症部位白细胞的募集和功能。Leukotriene C4 是支气管收缩、粘液分泌过多和嗜酸性粒细胞增多的介质,在荨麻疹中具有介导作用。
Endogenous Metabolite
¥ 3980
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6'-GNTI dihydrochloride
T39988
2410327-94-3
In house
6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体(KOR)激动剂,它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导,而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。
Akt
Opioid Receptor
¥ 2430
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P53R3
T41068
922150-12-7
In house
P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合,包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用,其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5(DR5)的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。
MDM-2/p53
p53
¥ 412
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GP 1a
T41231
511532-96-0
In house
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。
Cannabinoid Receptor
ERK
¥ 428
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C004019
T67834
2417159-57-8
In house
C004019 属于PROTAC,是一种靶向tau蛋白的降解剂(通过招募VHL E3连接酶),具有血脑屏障透过性和选择性降解tau的能力。该化合物可显著降低tau水平并改善认知功能,用于阿尔茨海默病及相关tauopathies的研究。
Microtubule Associated
PROTACs
¥ 1860
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GPR35 agonist 3
T72755
123021-85-2
In house
GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂,在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。
Arrestin
GPCR
¥ 160
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Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4, 2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮
T7755
835616-60-9
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
Apoptosis
Autophagy
IRAK
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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(S,R,S)-AHPC
VHL ligand 1, VH032-NH2, MDK7526
T8412
1448297-52-6
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
¥ 108
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Thalidomide-5-OH
4 - 羟基沙利度胺, 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione
T9291
64567-60-8
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体,可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
¥ 99
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(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
VHL ligand 2 hydrochloride, E3 ligase Ligand 1
T13671
1948273-03-7
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种化学化合物,应用于合成ARV-771,一种极其强效的BET蛋白降解剂。该化合物在对去势抵抗的细胞中特异性地降解BET蛋白,其DC50值显著小于1 nM。作为VHL ligand 2 hydrochloride,(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride作为来源于(S,R,S)-AHPC的VHL配体,用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。
Ligands for E3 Ligase
¥ 135
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Thalidomide-propargyl
T18831
2098487-39-7
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到含 IMiD 的 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
¥ 121
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Thalidomide-5-methyl
T40503
40313-92-6
Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体,可以用于CRBN 的招募。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
¥ 546
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Neotuberostemonine
新对叶百部碱
T4953
143120-46-1
Neotuberostemonine 是一种结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱,能够阻碍巨噬细胞的募集和活化,从而减轻博来霉素 (Bleomycin) 诱导的肺纤维化。
Antibacterial
NOS
¥ 296
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