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OH14 是一种 cFLIP 抑制剂和 TRAIL 增敏剂。它通过选择性结合 cFLIP 的 DED1 口袋,阻止其向 TRAIL 死亡诱导信号复合物的募集,而不影响 procaspase-8 向 FADD 的募集,从而激活 procaspase-8。当与 TRAIL 联合使用时,OH14 能在乳腺癌系统中增强 TRAIL 介导的细胞凋亡 (apoptosis) 并降低细胞活力。OH14 可用于乳腺癌的相关研究。
OH14 是一种 cFLIP 抑制剂和 TRAIL 增敏剂。它通过选择性结合 cFLIP 的 DED1 口袋,阻止其向 TRAIL 死亡诱导信号复合物的募集,而不影响 procaspase-8 向 FADD 的募集,从而激活 procaspase-8。当与 TRAIL 联合使用时,OH14 能在乳腺癌系统中增强 TRAIL 介导的细胞凋亡 (apoptosis) 并降低细胞活力。OH14 可用于乳腺癌的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | OH14 is an inhibitor of cellular FLICE-like inhibitory protein (cFLIP) and acts as a sensitizer for tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL). It selectively binds to the DED1 pocket of cFLIP, disrupting its recruitment to the TRAIL death-inducing signaling complex without affecting the recruitment of procaspase-8 to FADD, thereby activating procaspase-8. When combined with TRAIL, OH14 enhances TRAIL-mediated apoptosis and reduces cell viability in breast cancer models. OH14 is applicable for research related to breast cancer. |
| 体外活性 | OH14在75-100 μM处理1 h时,可剂量依赖性增强MCF-7乳腺癌细胞和HeLa细胞对TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)诱导细胞凋亡的敏感性,且该作用分别经caspase 3/7活性升高和Annexin V染色证实;在100 μM处理1 h时,其促敏作用依赖cFLIP的R38残基,且过表达野生型、H7A或K18I/R45A突变体cFLIP均不影响该活性;OH14还可显著提高MCF-7、BT474和MDA-MB-231乳腺癌细胞系对TRAIL诱导细胞死亡的敏感性,并在HeLa细胞中破坏TRAIL介导的cFLIP向FADD募集,该效应可由cFLIP-YFP与FADD-CFP之间FRET信号丧失验证;此外,OH14 (100 μM; 1 h pre-incubation, followed by 2 h TRAIL treatment) 可在MCF-7细胞中特异性阻断TRAIL介导的cFLIP向FADD复合物募集,而不影响procaspase-8的切割与激活;OH14 (10 μM; 10 days) 可增强TRAIL对MCF-7细胞集落形成的抑制作用,而单药不影响集落生长;OH14 (10 μM; 24 h) 对非致瘤性人胚肾细胞HEK293无毒性,无论单独使用还是与TRAIL联用。 |
| 分子量 | 360.21 |
| 分子式 | C14H11Cl2NO4S |
| CAS No. | 1018153-87-1 |
| Smiles | O=C(O)C=1C=CC=CC1NS(=O)(=O)C2=CC(=C(Cl)C=C2Cl)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多