pak

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂，作用于PAK1、2和3，IC50分别为 8、13 和 19 nM。

IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。

FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种能穿透细胞膜的PAK抑制肽，它可减少F-肌动蛋白簇，并阻断Shank3敲低的作用。

PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0/G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg/kg（口服）。

PAK4-IN-6 是一种针对PAK4的选择性降解剂。它可以用于合成PROTAC，例如CPS-021。

PAK4-IN-2是一种强效、高选择性的 PAK4 抑制剂 (IC50 = 23 nM)。它通过阻断 PAK4 介导的细胞骨架重组和凋亡抑制信号抑制多种实体瘤细胞的迁移和侵袭，常用于癌症转移相关的药理研究。

PAK1-IN-1 是一种选择性的、有效的 PAK1 抑制剂 (IC50: 9.8 nM)。PAK1-IN-1 通过剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。

PAK4-IN-1 是一个选择性的、有效的、口服具有活力的 PAK4 抑制剂，在酸性和中性条件下都很稳定。PAK4-IN-1 在体内表现出良好的抗肿瘤作用。

PAK4-IN-3 (compound 27e) 作为PAK4抑制剂，展现了10 nM的IC50。此化合物针对A549细胞表现出0.61 μM的IC50抗增殖效果，并能以浓度依赖的方式诱导A549细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时使细胞周期停滞在G0/G1期。

PAK1-IN-2 (Compound 35) 是一种具有选择性的PAK1抑制剂，Ki值为7.3 nM。它能够抑制MEK的磷酸化，对PAK1/4扩增的癌细胞系表现出显著的抑制作用，并可用于肿瘤研究。

AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中，它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。

PIR 3.5 (6,6′-Dithiodi(2-naphthol)) 是 IPA 3 的阴性对照，IPA 3 是 Pak1 抑制剂。