mda-1

PEAQX (NVP-AAM077) 是 NR2A 高效选择性 NMDA 受体拮抗剂，IC50值为270nM。

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂，抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。

Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷，抑制ERK1 2和JNK 激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1 G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性，可使 VEGFR3 信号通路失活，可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

3-arylisoquinolinamine derivative is a compound with antitumor activity.

Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生，发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物，可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用于 CRC 治疗的化疗药物联合治疗的辅助剂。其作用的可能机制可能涉及药物代谢基因的调节。 它在抑制黑色素瘤的发生和发展方面具有一定的作用，其作用机制可能表现为抑制VEGF 和HIF-α的表达，从而使血管模拟和黑色素瘤细胞新生血管的形成，促进肿瘤的生长。

Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 属于黄酮类天然产物，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，一种 CYP2C9 的抑制剂，也是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Baicalein 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等活性。

Lovastatin (MK-803) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (IC50=3.4 nM)。Lovastatin 可以降低胆固醇，常用作降血脂剂，用于治疗高胆固醇血症。

Octyl gallate (Octyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌、抗氧化作用，有选择性和敏感性的荧光特性，广泛用作食品添加剂。它对 HSV-1，水泡性口炎病毒和脊髓灰质炎病毒有显著的抗病毒作用。

(-)-Epicatechin (Epicatechin) 是一种 COX-1 的抑制剂，通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。

Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX1 和 COX2 (IC50=5 210 μg mL)，具有选择性、不可逆性和口服活性。Aspirin 也是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可上调细胞周期阻滞蛋白 p21。Aspirin 具有抗炎、解热镇痛、抗血小板聚集能多种活性。

Cyclophosphamide 是一种烷化剂，具有抗肿瘤及免疫抑制活性，用于治疗多种癌症。

Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱，有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2 M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。

Morin monohydrate (oxylon pomiferum monohydrate)是一种从桑树植物中提取的黄酮类化合物，具有抗癌、抗氧化和抗炎活性，可降低 T-2 毒素诱导的 TNF-α、COX-2、IL-1β、IL-6、caspase-1、caspase-3 和 caspase-11 mRNA 的表达，通过减少丙二醛 （MDA）、增加超氧化物歧化酶 （SOD）、过氧化氢酶 （CAT）、谷胱甘肽 （GSH） 和谷胱甘肽过氧化物酶 （GSH-PX） 来改善 T-2 毒素诱导的损伤。

Morusin (Mulberrochromene) 是从M. australis 分离的去乙烯基化黄酮，可抑制NF-κB 和STAT3的活性，具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化等各种生物活性。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

WAY-118959-A（GM-90257）是一种αTAT1（α-tubulin acetyltransferase 1）的竞争性抑制剂，直接与α-微管蛋白结合并抑制微管乙酰化，减弱肿瘤在体内的生长并引起MDA-MB-231的凋亡。

(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3（SRC-3 或 AIB1）的有效小分子抑制剂，可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性，也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平，但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平，阻断 MDA-MB-468 细胞生长，IC50 值为 3.4 nM，但不影响正常细胞。

NR-7h为有效的p38α与p38β选择性降解剂，在T47D和MB-MDA-231细胞中对p38α展示了DC50值分别为24 nM与27.2 nM。

PHGDH-IN-5 (Compound B12) 作为一种共价抑制剂，其IC50值为0.29 μM，特别针对PHGDH酶。在过表达PHGDH的癌细胞系中，PHGDH-IN-5 能有效抑制细胞增殖，并可在MDA-MB-468细胞中显著减少葡萄糖来源的丝氨酸产生。