epg

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 属于肉桂酰胺腺苷抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂。Puromycin dihydrochloride 通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤和抗锥虫活性。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物，其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物，一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗白血病和淋巴瘤。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

AK-1690 是一种高效和选择性的STAT6 PROTAC降解剂，诱导细胞中 STAT6 蛋白降解(DC50=1 nM)并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白,可用于癌症研究。

Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素，是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡，也具有抑制自噬的活性。

Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM)，具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。

Linvencorvir 是一种乙型肝炎病毒（HBV）核心蛋白变构调节剂，用于治疗慢性HBV 感染。

Dirlotapide (CP742033) 是一种肠道选择性微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂。它可以减轻糖尿病狗的体重。Dirlotapide 以剂量依赖性方式减少食物摄入量，可能是通过增加 肽YY 释放到循环中。

Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂，具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。

Vedaprofen (PM 150) 抑制 COX-1 并通过抗炎活性减少前列腺素 H2 的合成。 Vedaprofen 是一种大肠杆菌滑动钳抑制剂，IC50 为 222 μM，Ki 为 131 μM。

LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂，具有抗白血病活性和抗疟活性，抑制 M.tb LeuRS，抑制 HepG2 蛋白合成，可用于研究白血病。

17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂，是胶质母细胞瘤细胞增殖、存活、迁移和侵袭的有效抑制剂，是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的毒性成分，可用于研究胶质母细胞瘤。

H1k 是一种 eudistomin Y 荧光衍生物和溶酶体靶向抗增殖剂。它可以剂量依赖性地增加自噬信号，下调细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK1)和细胞周期蛋白 B1的表达。

Tubulin inhibitor 32是一种口服活性的新型微管抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性，可抑制微管聚合，可诱导细胞凋亡及在G2/M期引起细胞周期停滞。

(-)-Anonaine 可从木兰科和安妮科的几个物种中提取出来，具有抗疟、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗癌、抗抑郁和血管舒张的活性。(-)-Anonaine 通过 Bax 和 caspase 依赖性途径诱导人类宫颈癌（HeLa）细胞的凋亡，诱导 DNA 损伤并抑制人类肺癌 h1299细胞的生长和迁移。

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。