chromatin

Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。

L-Chicoric Acid (trans-Caffeoyltartaric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种选择性可逆的 HIV-1 整合酶抑制剂，IC50约为 100 nM。它还可抑制 HIV-1 复制。

Chromomycin A3（色霉素 A3）一种由链霉菌产生的抗生素，在二价阳离子存在的情况下与富含gc的DNA序列结合，抑制DNA复制和转录；也被用作荧光DNA染色剂和检测剂；对霍奇金氏病、肺腺癌、黑色素瘤、乳腺癌等疾病具有抗癌活性。

WIN site inhibitor 1 is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM), with anti-cancer activity.

WIN site inhibitor 1 TFA is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM).

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂，具有出色的降解能效，其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果，能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外，MS41能够减少ENL相关的染色质占有，抑制致癌基因的表达，从而阻止白血病的进一步发展。

PaPE-1是一种偏好途径的雌激素，能激活细胞外核信号传递通路，而不影响细胞核信号传递通路。PaPE-1通过抑制Aβ诱导的半胱天冬酶活性以及减轻细胞凋亡的染色质凝缩，发挥抗凋亡效应，从而防止神经细胞死亡。PaPE-1的后处理还降低了Aβ影响下的凋亡特异性因子（如Bax, Gsk3b, Fas, 和Fasl）的mRNA表达，除了Bcl2外，Bcl2的表达则由PaPE-1上调。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

I-BET 151 dihydrochloride is a BET bromodomain inhibitor that prevents BET from recruiting to chromatin.

BAY-850 is a chemical probe for the bromine domain of Atad2A. It replaces acetylated H4 peptides from the bromine domain of Atad2. AY-850 shows superior selectivity to all other bromine domains (not hit in 10 μm Bromoscan). Full-length ATAD2 was replaced

3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) is a nucleotide analogue that inhibits DNA-dependent RNA polymerases I and II. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate strongly and competitively inhibits the incorporations of UTP into RNA with a Ki value of 2.0 μM[1]. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) is synthesized starting from cordycepin in good yield. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate strongly and competitively inhibits the incorporations of UTP into RNA by the RNA polymerases. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate will be useful in studies at the molecular level on the relationship of template and substrate in RNA synthesis with chromatin, isolated nuclei or permeable cells, because it does not have any effect on poly (rA) synthesis[1]. [1]. M Saneyoshi, et al. Inhibitory Effects of 3'deoxycytidine 5'-triphosphate and 3'-deoxyuridine 5'-triphosphate on DNA-dependent RNA Polymerases I and II Purified From Dictyostelium Discoideum Cells. Nucleic Acids Res. 1981 Jul 10;9(13):3129-38.