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Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Rivastigmine tartrate (SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂，能够抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

N-tert-butyl-α-Phenylnitrone ((Z)-N-benzylidene-2-Methylpropan-2-aMine oxide) 是基于硝酮的自由基清除剂，可形成一氧化氮自旋加合物。它可以穿透血脑屏障，抑制 COX2的催化活性，有 ROS 清除、抗炎、神经保护、抗衰老和抗糖尿病的作用。

pCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是色氨酸羟化酶抑制剂和5-HT 合成的抑制剂。 pCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障并降低 5-HT 中枢可用性。

Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物，是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛，尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用，通常是减少兴奋性传递。

Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶，IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

SHA 68 是一种有效且选择性的神经肽 S 受体 (NPSR) 非肽拮抗剂，对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM，具有有限的血脑屏障渗透能力和用于神经痛的活性。

Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。

MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂，是一种巨胞饮作用的诱导剂，可穿过血脑屏障 (BBB)。

LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。

Carbetocin 是催产素类似物，是催产素受体激动剂，Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力，Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性，具有用于产后出血的研究潜力。

Carbetocin acetate 是催产素类似物，是催产素受体激动剂，Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力，Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性，具有用于产后出血的研究潜力。

α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害，抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

Spermine(N3BBC)，一种叠氮基点击化学试剂，适用于多种生化研究。

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。

4-Hydroxyantipyrine 是在氨基比林的氧化脱氨过程中形成的。

FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺，是外周苯二氮卓受体的特异性的配体，Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障。FGIN 1-27对异烟肼引起的抽搐发作具有抑制作用。

FAUC 213 是一种具有口服活性的‘、高度选择性的、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体完全拮抗剂，对 hD4.4的 Ki=2.2 nM。它对 D2和 D3受体的活性较低，对于 hD2、hD3的 Ki 分别为 3.4 μM、5.3 μM。它表现出非典型的抗精神病活性。

P7C3-A20 是促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。它具有抗抑郁活性，能够透过血脑屏障，并可用于研究脑损伤。

Nitrobenzylthioinosine (NBMPR) 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，可与 ENT1 转运蛋白以高亲和力结合。它是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。