5-ht2a receptor

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂，对 5-HT2A 受体的 IC50 为 6.2 nM，对多巴胺 D2 受体的IC50 为 17 nM。Abaperidone是一种潜在的非典型抗精神化合物，可降低大鼠纹状体和前额叶皮层中的基础hsp70 mRNA表达。

SEP-363856 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物，具有独特的非 D2 5-HT2A 作用机制，发挥其抗精神病样作用，具有治疗精神分裂症的潜力。

Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

SB228357 是一种有效且的选择性 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 6.9、8.0 和 9.0。

SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride) 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物，具有独特的非 D2 5-HT2A 作用机制，发挥其抗精神病样作用，具有治疗精神分裂症的潜力。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺 5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

Pipamperone (McN-JR 3345) 是5-HT2A 受体和D4受体的高亲和力拮抗剂，也是D2受体的低亲和力拮抗剂，pKi 分别为 8.2、8.0 和 6.7。

YM348 is an effective and orally active 5-HT2C receptor agonist. YM348 also shows a high affinity for the cloned human 5-HT2C receptor (Ki: 0.89 nM).

Cyamemazine 是一种抗精神病化合物，具有镇静和抗焦虑活性。Cyamemazine 是一种 5-HT3， 5-HT2A 和 5-HT2C 受体拮抗剂，Ki 值分别为 12 nM、1.5 nM和 75 nM。

NRA-0160 is a selective antagonist of dopamine D4 receptor(Ki of 0.48 nM)

Pimethixene maleate (Pimetixene maleate) 是一种高效的 5-HT2B 受体拮抗剂，具有镇静和镇咳活性。Pimethixene maleate 抑制 5-HT1A，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，组胺 H1，多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2，可用于研究儿童干咳和刺激性咳嗽。

Tedatioxetine hydrobromide (Lu AA 24530 hydrobromide) 是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 ，也是 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体的拮抗剂，可用于治疗抑郁症和焦虑症。

cis-Urocanic acid ((E)-Urocanic acid) 是一种 5-HT2A 受体激动剂，cis-Urocanic acid 与 5-HT 受体结合的Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。

Deramciclane has high affinity for 5-HT2A and 5-HT2C receptors. It acts as an antagonist in both receptor subtypes and has inverse agonist properties for 5-HT2C receptors, but no direct stimulant agonists.

Temanogrel (APD791) 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 值为 4.9 nM。

Lidanserin is an antagonist of the 5-HT2A and α1-adrenergic receptor.

Iferanserin (S-MPEC) is a selective antagonist of the 5-HT receptor (serotonin receptor) with an affinity for 5-HT2A receptors. Iferanserin has the potential for internal hemorrhoid disease treatment.

Arotinolol is a nonselective α β-adrenergic receptor blocker and a vasodilating β-blocker. Arotinolol also shows potency for inhibiting the binding of the radioligand 125I-ICYP to 5HT1B-serotonergic receptor sites. It is an antihypertensive agent.

5-HT6 5-HT2A receptor ligand-1 (compound 33) is a dual antagonist for the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits a K i value of 2 nM and 11 nM for the respective receptors. This compound holds promise for research in neurological and psychiatric disorders [1].

5-HT2A receptor agonist-3，具有当前已知的最高选择性，是针对人类5-HT2A receptor的激动剂，其Ki值仅为2.5 nM。该化合物相较于结构类似的5-HT2A receptor激动剂，其对5-HT2A的选择性高达124倍。