5-HT1A

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT 的一种衍生物，是5-HT1A 的调节剂，Ki 为 53 nM。

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期，为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3/D2受体部分激动剂，用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症，对d3和d2受体具有高亲和力，对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

Tiospirone (BMY 13859-1) 是一种 5-HT2 受体拮抗剂，也是一种多巴胺阻滞剂， 抑制 D2，5-HT1a，5-HT7 和 sigma 受体。Tiospirone 可用于研究神经分裂等神经系统相关疾病。

Tiaspirone hydrochloride (BMY-13859 hydrochloride) 具有抗精神病活性。 Tiaspirone hydrochloride 影响大鼠大脑黑质致密带（A9 DA 细胞）和腹侧被盖区（A10 DA 细胞）多巴胺能神经元的电生理活性。

Lesopitron 是一种具有突触前和突触后5-HT1A 激动剂活性的抗焦虑剂，在大鼠社会交往和狨猴焦虑模型中比5-HT1A 激动剂更有效。Lesopitron 能对抗苯二氮卓类药物戒断引起的啮齿动物的焦虑且急性毒性很低，不会增强酒精或巴比妥类药物的作用。

Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂，也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂，具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。

Enciprazine (D-3112) 具有抗焦虑活性，对 5-HT1A 受体和 ADRA1有很高的亲和力，可用于治疗焦虑症，可用于研究抑郁症。

Org-13011 fumarate1 是 5-HT1A 受体的激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Org 13011 具有中枢神经系统活性，通过介导 5-HT 1A受体可诱导条件性味觉厌恶。

Osemozotan HCl (Osemozotan hydrochloride) 是一种新型且具有选择性的 5-HT1A 受体激动剂，可降低甲基苯丙胺诱导的内侧前额叶皮层和纹状体中的c-Fos表达。Osemozotan HCl 可用于研究机械异常性疼痛和抑郁症。

Piclozotan (anhydrous) 是一种 5-HT1A 受体激动剂，在短暂的大脑中动脉闭塞（t-MCAO）模型中表现出显着的神经保护活性,可以改善晚期帕金森病患者的运动并发症。

Repinotan HCl (Bay-x-3702) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 5-HT1A 受体激动剂，是一种氨甲基苯并联苯胺衍生物。RRepinotan HCl 具有强效的神经保护作用，可用于研究缺血性卒中和创伤性脑损伤。

S 16924 是一种 5-HT 1A 激动剂,具有潜在的抗焦虑作用，可用于研究神经系统疾病。

Adatanserin hydrochloride (WY50324 hydrochloride) 是一种新型 5-HT（1A）/5-HT（2） 受体配体，具有潜在的神经保护作用，抑制内源性氨基酸缺血性外排，可用于研究抑郁症和焦虑症。

F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。

EMD 56551 是一种具有选择性的小分子 5-HT1A 受体激动剂，具有抗焦虑活性，可用于研究焦虑症。

Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种可透过血脑屏障（BBB)且具有口服活性和选择的 5-HT1A 受体激动剂，具有神经保护活性，可拮抗吗啡诱导的麻醉大鼠通气抑制，可用于研究急性缺血性中风和创伤性脑损伤。

Ebalzotan (NAE 086) 是一种 5-HT1A receptor激动剂，可用于研究抑郁症。

Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。

Zalospirone 是一种5-HT1A 受体激动剂，可用于研究焦虑症和重度抑郁症。

Sarizotan HCl (EMD 128130 HCl) 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍

Sarizotan 2HCl 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍。