药物开发

AZD0780 (EX-A6975)是一种口服小分子PCSK9抑制剂，由阿斯利康公司开发，作为单用他汀类药物无法控制的血脂异常患者的一流疗法。

Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂，抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。

Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物，是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化，增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中，以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。

2'-Deoxycytidine hydrochloride（2'-脱氧胞苷盐酸盐）是2'-Deoxycytidine的盐酸盐形式，是一种重要的脱氧核糖核苷类似物，常用于DNA合成且具有潜在的抗癌作用，其衍生物Gemcitabine已被开发为抗癌药物。2'-Deoxycytidine hydrochloride使小鼠能够免受阿糖胞苷（araC）的致死毒性。

1-Methyl-1H-pyrazol-3-amine 是一种吡唑类化合物。它已被用于合成各种化合物，如药物、染料和聚合物。它也是合成某些药物的重要中间体。它还被用于新药的开发，以及酶抑制剂和受体调节剂的研究。

MFCD01917484 (ETHYL 2-AMINO-4-(4-METHOXYPHENYL)-3-THIOPHENECARBOXYLATE)是一种噻吩的衍生物，它具有多种性质，包括作为配体、催化剂和光敏剂的能力。它已被用作生化和生理研究以及药物发现和开发的模型化合物。

2-Diethylamino-3'-benzyloxyacetanilide 是一种有机化合物，属于乙酰苯胺类衍生物。2-Diethylamino-3'-benzyloxyacetanilide 可能具有生物活性，常用于有机合成、药物化学或生物医学研究。其亲脂性和碱性可能影响其溶解性、代谢特性及药理作用，特别是在局部麻醉剂或相关药物的开发中可能具有潜在应用。

ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂，是一种μOR-δOR 偏向配体，可以作为开发独特类型（异构体偏倚）药物的支架。ML-335是MOR（μ阿片受体）/DOR（δ阿片受体）异构体， 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。

6-Fluorotryptamine hydrochloride 是一种用作分子结构单元的化合物，是天然色胺生物碱血清素的衍生物。它是5-HT2A 和5-HT2C 血清素受体的激动剂，使其成为开发治疗各种精神和神经疾病的新药的潜在候选者。

1,3,5-tris(pyridin-4-ylethynyl)benzene 是一种杂环化合物，具有广泛的性质，如荧光和电化学活性，具有相对较低的毒性。它已被用作合成各种材料的构建块，如聚合物、纳米材料和有机发光二极管（OLED）。它也是开发新型药物递送系统的一种有前途的材料。

MMAE-d8是MMAE(Monomethyl auristatin)的氘代标记化合物，可用于同位素示踪。MMAE是一种tubulin微管抑制剂，抑制癌细胞有丝分裂,常用于抗体药物偶联物（ADC）开发。

Acacetin-7-glucuronide属于天然产物，是一种葡萄糖醛酸苷，可从紫珠的甲醇叶提取物中分离得到。可能用于营养保健品和药物制剂的开发。

Longestin，源自Streptomyces argenteolus，是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂，具备抗锥虫活性，有望应用于抗遗忘药物的开发研究中。

6′SLN, 作为主要的EVs蛋白质糖基化形式，是癌症相关细胞外囊泡 (EVs) 表面具有特征性的糖基。此外，作为唾液酸的衍生物，6′SLN 能与人类及禽流感病毒株的血凝素 (HAs) 交互作用，因此在抗流感药物的开发中具有潜在应用价值。

(-)-5-HT2C agonist-3 (化合物 (-)-19) 是一种选择性激动5-HT2C受体的化合物，具有对Gq信号传导的偏好。其对5-HT2系列受体的EC50值依次为：5-HT2C：103 nM；5-HT2B：570 nM；5-HT2A：72 nM。该化合物适用于抗精神病药物的开发研究。

1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol展现出对多种革兰氏阳性细菌的卓越抗菌效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素肠球菌（VRE），显示了其潜力作为对抗抗药性细菌感染的有效方案。这一化合物在开发新型抗菌药物方面具有重要的应用前景，可能为临床上抗菌治疗提供新的策略。

2-Azaadamantane-N-oxyl (AZADO) 是一种抗氧化性化合物，具有显著的自由基清除能力。在化学研究与药物开发领域，2-Azaadamantane-N-oxyl因其潜在的疾病抑制效果而受到广泛关注。该化合物的结构赋予了其良好的生物相容性，适用于新型化合物的开发筛选。

Lead Ionophore IV是一种具有催化金属离子跨膜运输能力的离子载体。该化合物广泛应用于生物学研究，用于探索铅离子的生物效应及其对细胞功能的作用。此外，Lead Ionophore IV亦被用于药物传递系统的开发中，旨在增强化合物的生物可用性。

XYL-1，作为一种高效的 PARP7 抑制剂，其 IC50 仅为 0.6 nM。该化合物能够在体外促进Ⅰ型干扰素的信号传导，因此有望作为开发治疗癌症的免疫疗法的潜在药物。

KRN7000 analog 3（Compound 14），这种α-GalCer类似物具有4-苯氧基替代基，是一种高效的iNKT激动剂。在mNK1.2细胞中，KRN7000 analog 3诱导的IL-2细胞因子分泌水平（49.2-62.6 ng mL）显著高于α-GalCer（44.1 ng mL）。因此，KRN7000 analog 3在抗肿瘤药物和疫苗佐剂的开发中具有潜在的应用价值。

CL-A3-7 作为一种病毒-细胞融合抑制剂，专门针对RSVF蛋白，通过阻止病毒和宿主细胞IGF1R之间的交互作用来发挥效能。该化合物不仅能有效地阻断野生型RSV的感染，还对K394R变异株也有显著的抑制作用，因此极具潜力用于开发抗RSV药物及进行耐药性的研究。

DSPE-PEG(2000)-biotin 是一种对1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-PE进行PEG化和生物素化处理的化合物。它被广泛应用于体外和体内的脂质体输送、荧光标记纳米结构脂质载体（NLCs）的开发。此外，DSPE-PEG(2000)-biotin 也用于生成胶束，用作固定脂质体的前体，并被应用于生物层干涉测量结合实验中。当含有DSPE-PEG(2000)-biotin的脂质体内封装有多柔比星和槲皮素时，能对体外的MCF-7 adr多药耐药乳腺癌细胞产生细胞毒作用，并有效抑制MCF-7 adr小鼠移植瘤模型中的肿瘤增长。通过使用生物素偶联的FITC标记的avidin，已成功在NLCs中实现荧光标记。

Pirlindole作为一种可逆的单胺氧化酶A (RIMA) 抑制剂，主要在俄罗斯作为抗抑郁化合物开发并使用。它在结构和药理学上与metralindole相似。Pirlindole已在一些欧洲和非欧洲国家批准用于治疗抑郁症。其口服绝对生物利用度为20%至30%，主要因为显著的首过效应。对于大鼠而言，其口服Tmax在2.5至6小时之间变化；对于狗，该值在0.8至2小时之间。

Pirlindole, 一种可逆性单胺氧化酶A (RIMA) 抑制剂，在俄罗斯被开发并用作抗抑郁药。该化合物与metralindole 在结构和药理学上有关联。Pirlindole 已在一些欧洲和非欧洲国家批准用于治疗抑郁症。由于广泛的首过效应，Pirlindole 的绝对生物利用度介于20%至30%之间。口服时，其在大鼠中的Tmax变化范围为2.5至6小时，而在狗中为0.8至2小时。