nrf 2

Nrf2 activator-3为一种高效 Nrf2 激活剂，具有潜在的抗炎抗氧化抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和免疫相关疾病。

Nrf2-ARE hMAO-B QR2 modulator 1是白藜芦醇 (Resveratrol)衍生物和多靶标定向配体（mtdl），激活NRF2-ARE通路（CD = 9.83 μM），选择性抑制hMAO-B和QR2（quinone reductase-2，NQO2） (IC 50 = 8.05和0.57 μM)，能够促进海马神经发生，在阿尔茨海默病模型中发挥神经保护和抗氧化作用。

Nrf2 activator-4 是一种具有口服活性的 Nrf2 激活剂（EC50: 0.63 μM），对小神经胶质细胞中活性氧的产生有抑制作用，用于治疗人类代谢功能障碍相关的脂肪肝病。

Nrf2-IN-3 是一种 mKEAP1 选择性 NRF2 抑制剂，通过修复被破坏的 KEAP1 NRF2 相互作用选择性结合 KEAP1 突变体并恢复其 NRF2 抑制功能,可选择性地使小鼠 mKEAP1 癌细胞的异种移植对顺铂敏感。

Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂，可用于研究急性髓性白血病药物。

Nrf2 degrader 30是一种小分子PROTAC，能够抑制Nrf2的降解，从而增强Nrf2的活性。Nrf2（Nuclear factor erythroid 2-related factor 2）是一种关键的转录因子，调控细胞抗氧化反应和多种细胞保护机制。Nrf2的活性主要通过其与Keap1的相互作用来调节，Keap1作为E3泛素连接酶复合体的适配器，促进Nrf2的泛素化和蛋白酶体降解。

Nrf2-Activator-12G is a potent Nrf-2 activator.

Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。

Keap1-Nrf2-IN-22 (compound 19) 作为一种Keap1-Nrf2抑制剂，其对Keap1的KD2值达42.2 nM。该化合物主要应用于急性肺损伤 (ALI) 及脑缺血 再灌注 (I R) 损伤的相关研究。

Keap1-Nrf2-IN-24 (compound 57) 是一种高效Keap1-Nrf2抑制剂，其Ki值仅为 13 nM。该化合物能显著提升TRXR1和NQO1的蛋白表达，并增强AKR1B10 mRNA的表达。此外，Keap1-Nrf2-IN-24 还具有良好的代谢稳定性。

Keap1-Nrf2-IN-23（compound 56）作为Keap1–Nrf2 PPI的抑制剂表现出色，具体抑制浓度为IC50=16.0 nM。该化合物与Keap1的结合亲和力强，Kd值仅为3.07 nM。此外，Keap1-Nrf2-IN-23还具备良好的口服活性。

Nrf2 activator-12 (compound 10v) 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中有效启动Nrf2 (EC50=83.5 nM)，显示出优异的药物属性，能逆转疾病的进展并减轻脱髓鞘现象。

Nrf2 activator 17 (compound 10)作为一种高效的Nrf2激动剂，其通过抑制Keap1与Nrf2之间的相互作用展现出极低的IC50值（< 0.1 pM）。在HepG2细胞中，该化合物的EC50值也表现优异，低于10 μM。

Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是一种口服有效的Keap1 Nrf2 HO-1信号通路激活剂，能够促进Nrf2的核转移并增强抗氧化功能。Nrf2 activator 18 能抑制IL-6的释放，IC50为4.816 μM。在小鼠PM2.5引起的肺损伤模型中，该化合物表现出抗炎活性。

KEAP1-NRF2PPI-IN-1 (compound 23) 是用于抑制KEAP1-NRF2相互作用的化合物。在DNA损伤试验中，其在人TK6细胞系中的IC50为136 nM，而在昆虫SF9细胞系中则为62 nM。

Nrf2 HO-1 activator 3 (Compound C3a) 是一种激活 Nrf2 信号通路的化合物，能促进 Nrf2 的核易位并上调血红素加氧酶-1（HO-1）的表达。在 H2O2 或高糖刺激的 H9c2 心肌细胞中，Nrf2 HO-1 activator 3 能抑制 ROS 和 MDA 的过度表达，抑制细胞活力及细胞克隆形成，从而展现其抗氧化活性。

Keap1-Nrf2-IN-25 (Compound 19) 是一种强效的Keap1-Nrf2抑制剂，IC50值为0.55 μM，并展现出与Keap1的结合亲和力，Kd为0.50 μM。Keap1-Nrf2-IN-25 能激活Nrf2，降低ROS及促炎细胞因子如IL-1β和IL-6的水平，对DSS诱导的结肠炎具有保护作用。

Keap1-Nrf2-IN-3 is a KEAP1:NRF2 protein protein interaction inhibitor, and with a K d value of 2.5 nM for KEAP1 protein.

Nrf2 HO-1 activator 1 (Compound 24) 作为一种有效的Nrf2 HO-1激活剂及神经保护剂，展现了神经保护和抗氧化活性，适用于帕金森病 (PD) 研究。

Nrf2 HO-1 activator 2 (compound 13m), a difluoro-substituted derivative, is a highly potent activator of Nrf2 HO-1. It exhibits substantial neuroprotective and antioxidant properties by activating the Nrf2 HO-1 pathway through phosphorylation of ERK1 2, JNK, or Akt in PC12 cells. This compound finds utility in the investigation of Parkinson's disease (PD) [1].

Nrf2 activator-2 (referred to as compound O15), an Osthole derivative, is a highly potent Nrf2 agonist exhibiting an EC 50 of 2.9 μM in 293 T cells. By effectively disrupting the binding between Keap1 and Nrf2, Nrf2 activator-2 activates the Nrf2 pathway. Furthermore, this compound significantly reduces the ubiquitination of Nrf2 in cells, indicating its potential in regulating Nrf2 activity [1].

Keap1-Nrf2-IN-4, a powerful neddylation inhibitor, demonstrates significant anti-proliferation activity against MGC-803 cells (IC50 = 2.55 μM), effectively impeding their migration and inducing apoptosis. Additionally, it effectively inhibits tumor growth while exhibiting minimal toxicity [1].

Keap1-Nrf2-IN-5 是 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 的有效抑制剂 (IC50: 4.1 μM, Kd: 3.7 μM)。

Nrf2 activator-5 是 Nrf2 的有效激活剂，能够减轻 BV-2 小胶质细胞中 H2O2诱导的氧化应激和 LPS 刺激的炎症，表现出抗氧化和抗炎活作用。