mesenchymal

3-Butylidenephthalide (Butylidene phthalide) 是从 Ligusticum chuanxiongHort 鉴定出的一种邻苯二甲酸酐衍生物，有杀虫活性。

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序，诱导软骨形成，可用于研究骨关节炎。

Teplinovivint 是 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。它具有抗炎作用，对用于肌腱病具有潜在的研究价值。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。

ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂，可抑制 Notch 蛋白裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂，以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。

Phthalazinone pyrazole 是强效、选择性和口服生物可利用的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC50值为 0.031 μM。它抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞分化过程中的上皮间质转化。它还可阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。

GSA-10是新型的喹啉甲酰胺衍生物，有效激动平滑受体剂，EC50为 1.2 μM。它作用于Smo，促进多能间充质干细胞分化为成骨细胞。它介导 Hedgehog 信号传导，这可能对癌症疾病的再生医学具有研究意义。

Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点，介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡，具有抗癌作用。

N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide (Macamide Impurity 14) 是一种从玛卡中分离得到的玛卡酰胺。它能够激活典型的Wnt/β‐catenin 信号通路，诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成，可用于研究骨质疏松症。

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α / γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

Nexopamil (LU-49938) 是一种钙通道拮抗剂，是一种5-羟色胺2A 受体拮抗剂。Nexopamil 可抑制5-HT 诱导的间质细胞收缩和增殖。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

FiVe1是一种波形蛋白结合小分子，在中期促进波形蛋白解体和磷酸化，导致有丝分裂灾难，多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞（FOXC2-HMLER 细胞IC50=234nM）和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

Safrole oxide 可显著抑制神经元细胞生长并诱导细胞凋亡。Safrole oxide 可上调 COX-2、IL-8 及 ROS 水平，并伴随 NF-κB 的核转位，Safrole oxide 可能诱导内皮细胞转分化为功能性类神经元细胞。

Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物，具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ，促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。

EMT inhibitor-2 inhibits CYP3A4 testosteron and CYP2C9 with IC50s of 49.72 and 5.54 μM, respectively. EMT inhibitor-2 inhibits epithelial-mesenchymal transition (EMT) induced by substances such as IL-1β and TGF-β released from the immunocytes.

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

BPU17通过与PHB1结合，影响PHB1-PHB2间的相互作用，从而轻微损害线粒体功能。此类功能障碍进而抑制了SRF/CArG-box依赖的转录过程，在体内抑制视网膜色素上皮细胞 (RPEs) 的上皮-间质转化 (EMT)，显示出明显的抗纤维化活性。因此，BPU17成为研究针对抗新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 的潜在试剂。

Methacycline，作为一种四环素类抗生素，具有抑制细菌蛋白质合成的功能。此外，它也是一种有效的上皮-间质转化(EMT)抑制剂，能在体外阻断EMT进程，并在体内抑制纤维化发生，但对TGF-β1Smad信号传递无直接影响。因其抗菌性和抑制纤维化的特性，Methacycline 在肺纤维化研究中显示出应用潜力。

HJ445A是一种高效选择性的MYOF抑制剂，具有良好的水溶性，用于治疗胃癌。在MGC803和MKN45胃癌细胞中，HJ445A具有强大的抗增殖能力，其IC50值分别为0.16 μM和0.14 μM。此外，HJ445A与MYOF-C2D结构域结合，其KD值为0.17 μM，且能够通过逆转上皮-间充质转化(EMT)过程阻止胃癌细胞的迁移，并以浓度依赖的方式抑制MKN45细胞的集落形成。值得注意的是，与化合物6y相比，HJ445A的水溶性得到了显著提高，增强了约170倍。此外，HJ445A在体内也显示出了卓越的抗肿瘤效果。