inverse agonist

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。

RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。

ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、口服生物可利用的雌激素相关受体 γ (ERRγ)的反向激动剂，IC50值为 40 nM。

RORγt Inverse agonist 3 is a potent, selective and orally active inverse agonist of RORγ(EC50s of 0.22 μM and 0.15 μM for hRORγ and RORγt (human IL-17 cells), respectively).

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).

RORγt Inverse agonist 2 is a selective, orally active inverse agonist of RORγt(EC50 of 119 nM).

5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 是一款具有抗精神病疗效的双重5-HT2A和5-HT2C反激动剂。该化合物在 MK-801 诱导的小鼠模型中表现出显著疗效，并且具有抑制hERG的功能，有助于降低心血管风险。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 展示了其在精神病研究中的应用潜力。

RORγt inverse agonist 32 (compound b14) 表现出良好的口服活性，并可用于炎症相关的研究领域。

5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是一种5-HT6受体拮抗剂，其Ki为23 nM，Kb为6.62 nM。该化合物可以抑制5-HT6R介导的Cdk5和mTOR信号通路，并在大鼠模型中减少脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。

RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂，其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

RORγt inverse agonist 33 (compound (R)-D4) 是一种具备口服生物利用度的RORγt反向激动剂，IC50为21 nM，在类风湿关节炎的研究中具有重要作用。

RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种有效的RORγt反向激动剂，具有1.51 μM的IC50值。该化合物能够显著抑制人类CD4+T细胞中Th17的分化及其促炎特性。RORγt inverse agonist 35 适用于研究由Th17介导的自身免疫性疾病，包括银屑病、多发性硬化症及炎症性肠病(IBD)。

RORγinverse agonist 2 (Compound 15) 是一种高效的视黄酸受体相关孤儿受体RORγ逆向激动剂，对 Gal4-RORγ 和全长RORγ的IC50值分别为0.4 μM和0.9 μM。此化合物可应用于研究自身免疫性疾病。

GPR183 inverse agonist-1 (Compound 78) 是GPR183的反向激动剂。它可抑制GPR183介导的Gi激活和β-arrestin2募集，同时阻止PBMC迁移。GPR183 inverse agonist-1 适用于炎症、自身免疫及肿瘤疾病的研究。

5-HT2A inverse agonist-1 是一种5-HT2A受体反向激动剂，IC50值为5.5 nM，对hERG的抑制作用微弱，适用于包括帕金森病在内的神经系统疾病研究。

RORγt inverse agonist 23, an orally available novel retinoic acid receptor-related orphan receptor γt inverse agonist, is a potent and selective RORγt inverse agonist.

RORγt Inverse agonist 10 is a highly potent and orally bioavailable compound that acts as an antagonist for the retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t (RORγt). With an IC50 of 51 nM, it effectively inhibits the activity of RORγt, a prominent transcription factor involved in the regulation of genes associated with the pathogenesis of psoriasis, including IL-17A, IL-22, and IL-23R.

RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂 (IC50: 46 nM)。靶向核受体 RORγt 能够有效治疗自身免疫性疾病。

RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 21 nM。RORγt inverse agonist 29 能够用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。

RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。

RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂（EC50 为 2.5 nM），具有抗炎作用，主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。

RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。