inverse agonist

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。

RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。

RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂，具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。

GPR61 Inverse agonist 1 (Compound 1) 作为一种GPR61反向激动剂，显示出11 nM的IC50值。该化合物主要用于代谢和体重疾病的研究，包含肥胖和恶病质。

Nurr1 inverse agonist-1为Nurr1, 一种具有神经保护功能的转录因子, 的反向激动剂。

5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是一种5-HT6受体拮抗剂，其Ki为23 nM，Kb为6.62 nM。该化合物可以抑制5-HT6R介导的Cdk5和mTOR信号通路，并在大鼠模型中减少脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。

RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).

RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。

RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂，其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

RORγt Inverse agonist 10 is a highly potent and orally bioavailable compound that acts as an antagonist for the retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t (RORγt). With an IC50 of 51 nM, it effectively inhibits the activity of RORγt, a prominent transcription factor involved in the regulation of genes associated with the pathogenesis of psoriasis, including IL-17A, IL-22, and IL-23R.

RORγt Inverse agonist 2 is a selective, orally active inverse agonist of RORγt(EC50 of 119 nM).

RORγt inverse agonist 23, an orally available novel retinoic acid receptor-related orphan receptor γt inverse agonist, is a potent and selective RORγt inverse agonist.

ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、口服生物可利用的雌激素相关受体 γ (ERRγ)的反向激动剂，IC50值为 40 nM。

RORγt inverse agonist 33 (compound (R)-D4) 是一种具备口服生物利用度的RORγt反向激动剂，IC50为21 nM，在类风湿关节炎的研究中具有重要作用。

RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。

5-HT2A 5-HT2C inverse agonist 1 是一款具有抗精神病疗效的双重5-HT2A和5-HT2C反激动剂。该化合物在 MK-801 诱导的小鼠模型中表现出显著疗效，并且具有抑制hERG的功能，有助于降低心血管风险。5-HT2A 5-HT2C inverse agonist 1 展示了其在精神病研究中的应用潜力。

RORγt Inverse agonist 3 is a potent, selective and orally active inverse agonist of RORγ(EC50s of 0.22 μM and 0.15 μM for hRORγ and RORγt (human IL-17 cells), respectively).

RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂（EC50 为 2.5 nM），具有抗炎作用，主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。

RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂 (IC50: 46 nM)。靶向核受体 RORγt 能够有效治疗自身免疫性疾病。

RORγt inverse agonist 32 (compound b14) 表现出良好的口服活性，并可用于炎症相关的研究领域。

CB1inverse agonist 2 是一种口服有效的大麻素受体 CB1反向激动剂。CB1inverse agonist 2 在小鼠模型中，能有效抑制 CP55940 导致的体温失温和厌食情况。