central activity

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

CS-722 Free base是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂，它展现出肌肉松弛效果并抑制脊髓反射。可能通过限制钠和钙流动，从而在海马培养物中减少自发的抑制性和兴奋性突触后电流。

Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Picenadol (LY 150720) 是N-甲基-4-苯基哌啶衍生物的外消旋混合物，具有激动剂 - 拮抗剂阿片性质。Picenadol  具有中枢镇痛活性。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

(Z)-Metanicotine 2HCl 具有镇痛活性，可用于治疗中枢系统疾病。

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。

Oxcarbazepine (GP 47680) 是一种钠通道阻滞剂，有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡或 G2/M 停滞，具有抗癌和抗惊厥作用。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

Lamotrigine (BW430C) 是一种抗癫痫剂和情绪稳定剂，可研究癫痫、局灶性癫痫等。。它选择性地阻断电压门控钠离子通道，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。

Gabapentin (Neurontin) 是GABA 类似物，是一种抗癫痫药，可用于缓解神经性疼痛。

Flunarizine dihydrochloride (R14950) 是 Na+/Ca2+(T 型) 通道双重阻滞剂。它也是 D2多巴胺受体拮抗剂。它具有用于扩张外周血管和预防偏头痛的潜力。

Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂，具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。

Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性，也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50为 14 nM。

Buclizine dihydrochloride (Buclina) 是可口服的一种哌嗪组胺 H1 受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕活性。

Histamine dihydrochloride 是 Histamine 的一种二盐酸形式，属于内源性代谢产物。组胺是一种有机含氮化合物，具有多种生物活性，是强效的胃酸分泌兴奋剂、支气管平滑肌收缩剂和血管扩张剂，同时也是一种具有中枢神经作用的神经递质，可用于诱导胃溃疡模型。

(-)-Agelastatin A是吡咯-氨基咪唑海洋生物碱（PAI）家族的一员，能够抑制β-catenin，GSK-3β和抗骨桥蛋白（OPN），对白血病和乳腺癌等多种癌症具有抗增殖活性，具有一定穿透中枢神经系统（CNS）的能力。

RMC5127是一种口服和突变选择性的RAS G12V抑制剂，先与亲环蛋白A(CypA)形成复合物，然后和RAS G12V（ON）形成三元复合物并且抑制，具有中枢神经系统（CNS）渗透性和脑渗透性。RMC-5127在KRAS G12V突变癌细胞中能够抑制RAS通路和诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

OPN-9652是一种强效且口服有效的共价TEAD抑制剂（IC50=0.005 µM），其作用靶点为TEAD的中心棕榈酸酯结合口袋，能够显著降低TEAD依赖性报告基因的活性，并下调TEAD靶基因（CTGF与CYR61）的表达水平。在BRAF突变型A375细胞异种移植小鼠模型中，OPN-9652可有效延缓肿瘤耐药性的发生，可用于黑色素瘤相关的科研探索中。

Triflupromazine是一种多巴胺受体D1/D2拮抗剂和LHDA抑制剂，能够抑制中枢神经系统(CNS)中的多巴胺活动，还能促进LDHA介导的AMBRA1泛素化，用于治疗精神障碍，镇静和止吐。

WAY-213613 hydrochloride是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1/EAAT2抑制剂，具有有效的 EAAT2 抑制活性，IC50值为 85 nM，它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具,可用于中枢神经系统的研究。

MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂，具有中枢神经系统活性，IC50为 0.76 nM，有潜力用于帕金森氏病。

Tolonidine (2-(2-chloro-p-toluidino)-2-imidazoline nitrate) 是一种新型的降压剂，属于 α-肾上腺素受体激动剂。其结构与可乐定（Clonidine）类似，通过作用于中枢及外周的 α-肾上腺素受体来调节循环系统。它能有效降低血压和外周血管阻力，同时影响心脏收缩功能和循环参数。研究还表明，Tolonidine 具有调节自主神经受体活性和促进利尿的作用。

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant 的前药。它是一种神经激肽 1 受体拮抗剂，可用于预防化疗引起的恶心呕吐。