cannabinoid receptor

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 对诱导神经去极化具有抑制作用，且在动物模型中对柠檬酸引起的咳嗽具有抑制作用。

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。

Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂，也可弱激活 TRPM1通道。

N-Arachidonyldopamine (NADA) 是一种选择性的、强效的内源性 CB1 受体激动剂 (Ki: 250 nM)。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的、选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 值 ~50 nM。

CB2R FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶点的调节剂，是 CB2R 的激动剂， 也是FAAH 的抑制剂， 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

CB2R FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，是 TRPV（1） 激活剂，是扑热息痛代谢物，具有神经保护作用和抗癌活性，可阻断 anandamide 转运。AM404 抑制 NFAT 和 NF-kappaB 信号通路，并损害神经母细胞瘤细胞的迁移和侵袭性，通过抑制 COX 活性来阻止活化的小胶质细胞中前列腺素的合成。

(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891)为CB1受体调节剂，应用于肥胖及代谢病研究领域。

GW 405833 (L-768242) 是一种大麻素 2 (CB(2)) 受体选择性激动剂。

CB2R FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂，是 CB2R 的激动剂，也是 FAAH 的抑制剂，作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2，抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。

Hemopressin TFA，一种衍生自血红蛋白α1链的九肽，最初自大鼠脑匀浆分离。作为口服活性且选择性的CB1大麻素受体反向激动剂，Hemopressin TFA在炎性疼痛模型中具有抗伤害感受效应。

Virodhamine (O-arachidonoyl ethanolamine) 是一种内源性大麻素，是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。Virodhamine 可用于阿尔茨海默病等神经系统疾病的研究。

CB1R antagonist 1是一种有效的 CB1R 拮抗剂，可用于研究与神经系统相关的疾病。

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

AM841是一种高亲和力的亲电子配体，能与CB1大麻素受体中第六螺旋的半胱氨酸发生共价作用并激活该受体。此外，AM841能减少Forskolin刺激下的cAMP积累，并且减缓胃肠蠕动。

CB-25是一种CB1大麻素受体的部分激动剂配体。它能增强Forskolin诱导的癌细胞中cAMP的形成，但在Forskolin诱导的hCB1-CHO细胞中则不显示增强作用。

CB1 agonist 1 是一种有效的 CB1 激动剂，对 CB1 受体的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于研究大脑失调、疼痛和炎症。

L-α-lysophosphatidylinositol sodium 是  GPR55 的内源性配体，也是一种内源性大麻素神经递质，与控制细胞存活和肿瘤进展有关。

CB1 2 agonist 3 是一种具有竞争性和高效性的 CB1 CB2 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 具有很高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

2'-Hydroxydaidzein 是一种在植物中发现的异黄酮类植物素，是一种天然化合物。2'-Hydroxydaidzein 具有抗氧化活性，主要由o -氢键解离焓(BDE)和氢原子转移(HAT)机制驱动。2'-Hydroxydaidzein 抑制炎症细胞中的化学介质，可能对治疗和预防与化学介质产生过多有关的中枢和外周炎症性疾病有作用。2'-Hydroxydaidzein 对大鼠中性粒细胞和formyl-Met-Leu-Phe cytochalasin B（fMLP CB）的释放具有抑制作用，IC（50）值分别为2.8+ -0.1和5.9+ -1.4 microM。