antitumor activities

S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍， 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬，可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素，具备广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。

Tiomolibdate diammonium (NSC-286644) 是超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 的抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 Tiomolibdate diammonium 抑制铜酶的活性，包括 SOD1 和 COX。

Punicalagin 是一种在石榴中发现的主要鞣花单宁，是可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂。Punicalagin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。

AFMK（Formyl-N-acetyl-5-methoxykynurenamine）属于天然产物，是一种凋亡调节剂，具有抗氧化和自由基清除活性。AFMK可增强吉西他滨在PANC-1细胞中的抗肿瘤作用，并减轻X射线诱导的DNA、蛋白质及脂质氧化损伤。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7/TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (DON) 属于谷氨酰胺拮抗剂，是一种不可逆谷氨酰胺分解抑制剂 (Ki=6 μM)，具有抗肿瘤（尤其胰腺癌）、抗菌及抗病毒活性。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

CRA-026440 hydrochloride 是有效的、广谱的 HDAC 抑制剂。CRA-026440 hydrochloride 作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10， Ki 值分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

Aldoxorubicin hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药。Aldoxorubicin hydrochloride 在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride 显示出有效的抗肿瘤活性。

EG01377 2HCl 是一种有效的、可生物利用的和选择性的neuropilin-1(NRP1)抑制剂，Kd 值为1.32μM，EG01377 2HCl 对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM。EG01377具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。

GGTI-2418 是一种具有选择性和高效性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性，抑制人乳腺肿瘤的生长，抑制 FTase 活性，可用于研究乳腺癌。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性肿瘤。

CCT 031374 hydrobromide 是一种 TCF/β-catenin 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

DW10075, a novel potent and highly selective inhibitor of VEGFR, exhibits antitumor activities both in vitro and in vivo.

MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。

Girinimbine (Girinimbin) 是一种来自植物九里香、 M. koenigii和Murraya koenigii中分离出的咔唑类生物碱。Girinimbine 具有多种生物学作用，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。

Cepharanthine (NSC-623442) 属于天然生物碱，可抑制 TNF-α 介导的 NFκB 刺激、质膜脂质过氧化和血小板聚集，并抑制细胞因子的产生。Cepharanthine 具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性。

Berberine chloride (Natural Yellow 18) 是一种来自小檗科 Hydrastis canadensis L. 的生物碱，是常用的肠道抗菌药。Berberine chloride 具有抗炎、降糖、调脂、抗肿瘤、心血管保护等生物活性。Berberine chloride 可用于慢性病和肿瘤研究。