γ-secretase

γ-Secretase-IN-1 是一种高效的 γ-secretase 抑制剂，对T-47D 细胞显示部分抗增殖活性且抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶裂解。

LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

ELN318463 racemate (ELN 318463 racemate) 是 ELN318463 的外消旋体，ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。

BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂，可有效抑制 Aβ 的产生。

YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂，能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。

Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症相关的研究。

JLK-6 是一种γ分泌酶抑制剂，选择性作用于 HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解 APP，抑制 Aβ的生成，但对不 Notch 受体的裂解无影响。

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

BPN-15606 besylate is a highly potent, orally active γ-secretase modulator, attenuates the production of Aβ40 and Aβ42 by SHSY5Y neuroblastoma cells (IC50s: 7 nM and 17nM).

BPN-15606 is a highly potent, orally active γ-secretase modulator (GSM), attenuates the production of Aβ42 and Aβ40 by SHSY5Y neuroblastoma cells with IC50 values of 7 nM and 17nM, respectively. BPN-15606 has acceptable PK/PD properties, including bioavai

BMS 299897 是一种磺胺类 γ 分泌酶抑制剂。它在稳定过表达淀粉样前体蛋白（APP）的 HEK293 细胞中抑制 Aβ 生成的 IC50 值为 7 nM。

E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。

Itanapraced (CHF5074) 是新型γ-secretase 调节剂，能够降低 Aβ42 (IC50=3.6 nM) 和 Aβ40 (IC50=18.4 nM) 分泌。

MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。

HDAC6-IN-9 是一种具有口服活性和高效性的 γ 分泌酶调节剂，可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平，可用于研究神经系统疾病。

Semagacestat (LY450139) 是一种γ-secretase 抑制剂，抑制β-amyloid(Aβ42)，Aβ38和Aβ40，IC50分别为 10.9，12 和 12.1 nM，可用于研究阿尔茨海默病。

RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。

L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂，抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，可研究阿尔茨海默病和癌症。

Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的，选择性γ-secretase 抑制剂，IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路，可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

Fosciclopirox (CPX-POM) 利用靶向γ-分泌酶，抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后，它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。

γ-Secretase modulator 4 is a potent γ-secretase modulator, reduces the Aβ42 level with IC50s of 0.017 μM and 0.014 μM in mouse and human, respectively.