sk1

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流，Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。

SK1-IN-1是一种可口服且具有高效性的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂（IC50：58 nM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

BML-258 HCl was removed and discontinued.

SK1-I hydrochloride是SK1-I(BML-258)的盐形式。SK1-I是一种选择性和竞争性的的鞘氨醇激酶1（SphK1）抑制剂和鞘氨醇类似物，对SphK2和其他多种蛋白激酶无活性，具有抗白血病的潜力，抑制肿瘤细胞生长和促进凋亡。

SSK1 是一种选择性杀死衰老细胞的化合物，是一种针对 β-galactosidase 的前体，可减轻机体炎症反应。SSK1 可激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3 MKK6 的磷酸化水平，促使衰老细胞线粒体 DNA 损伤。

GSK1940029 (SCD inhibitor 1) 是酰基-辅酶A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

HSK16149 是一种新型的电压门控钙离子通道（VGCC）α2δ亚基选择性配体，具有镇痛活性。

GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM)，具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。

GSK137647A (GSK 137647) 是一种选择性FFA4激动剂，作用于人类和大小鼠FFA4的pEC50分别为6.3、6.1和6.2。

GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。

GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体，Kd 为 2.8 μM。

GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂，高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4，IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。

ASK1-IN-4 是一种ASK1抑制剂，IC50 = 0.2 μM。

GSK199 是可逆的 PAD4选择性抑制剂，当缺少钙离子时，其 IC50值为 200 nM。

ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1（SK1） 抑制剂，具有良好的效价 (细胞IC50=138 nM; BiochemicalIC50=21 nM)。ASK1-IN-1具有中枢神经系统渗透性。

GSK1059865 is a potent antagonist of the orexin 1 receptor.

GSK1521498 free base (hydrochloride) is a selective antagonist of the μ-opioid receptor (MOR). It is being used for the treatment of disorders of compulsive consumption of food, alcohol, and drugs.

GSK1521498 free base is a potent and selective antagonist of the μ-opioid receptor. GSK1521498 free base also has the potential for disorders of compulsive consumption of food, alcohol, and drugs.

GSK1521498 is a selective antagonist of the μ-opioid receptor (MOR). It is being used for the treatment of disorders of compulsive consumption of food, alcohol, and drugs.

GSK1702934A 是一种特异性 TRPC3 激动剂，具有促心律失常和正性肌力作用，通过刺激由孔螺旋和跨膜螺旋 S6 形成的细胞外腔的机制直接激活 TRPC6。GSK1702934A 可用于研究糖尿病。

GSK180 is a selective competitive inhibitor of kynurenine 3-monooxygenase (KMO; IC50: ~6 nM), an enzyme involved in tryptophan metabolism.