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  • Bimiralisib
    PQR309, PI3K-IN-2, 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
    T22651225037-39-7
    Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的,可渗透脑的 mTOR PI3K 抑制剂,是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR,IC50分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。
    • ¥ 289
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  • BC1618
    2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-
    T89292222094-18-8
    BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
    • ¥ 269
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Vistusertib
    AZD2014
    T19611009298-59-2
    Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
    • ¥ 262
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • APS6-45
    T88432188236-41-9
    APS6-45 是一种可口服的肿瘤校准抑制剂,可抑制 RAS MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。
    • ¥ 347
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  • RPS6-IN-1
    T88975
    RPS6-IN-1(Compound 22o)通过抑制细胞转移和诱导细胞凋亡(Apoptosis),增强Bax、p53、cleaved-caspase 3及cleaved-PARP的表达,从而发挥其抗癌效果.此外,RPS6-IN-1还能降低线粒体膜电位,并且通过PI3K-Akt-mTOR信号通路激活自噬(Autophagy),对细胞内的线粒体和溶酶体造成损伤,引起内质网应激.同时,这种化合物抑制RPS6的磷酸化,表现出较低的全身毒性,是一种有效的抗化合物.
    • 待询
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  • BIX02189
    T24161094614-85-3
    BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。
    • ¥ 341
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  • BIX02188
    T1744334949-59-6
    BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂,抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。
    • ¥ 347
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  • bix02189
    BIX 02189
    T212951265916-41-3
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。
    • ¥ 226
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  • ro3280
    Ro5203280, RO 3280
    T26341062243-51-9
    Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂,IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。
    • ¥ 613
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PQR530
    PQR-530
    T165671927857-61-1
    PQR530 是一具有口服活性,种 ATP 竞争性的,可透过血脑屏障的 PI3K mTORC1 2双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 286
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BTX6654
    BTX-6654, BTX 6654
    T203787
    BTX-6654是一种基于cereblon的SOS1 PROTAC双功能降解剂。该化合物通过减少下游信号标志物pERK和pS6的表达,对携带多种KRAS突变的细胞表现出抗增殖活性。
    • 待询
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  • DQ661
    T2043152027551-01-3
    DQ661 是一种高效的PPT1抑制剂,它作为二聚奎纳克林的自噬 (autophagy) 抑制剂也具有显著作用。DQ661 能够抑制mTORC1的活性,并降低 pS6K T389 和 pS6 S240-244 的蛋白表达水平,同时展现出抗癌潜力。
    • 待询
    10-14周
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  • PIM-IN-1
    T403192698319-19-4
    PIM-IN-1 is a pan-PIM kinase inhibitor (KG-1, EC 50 = 61 nM; pS6, EC 50 = 71 nM).
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • PF-05139962
    T707821393712-18-9
    PF-05139962 is a novel potent mTOR inhibitor with excellent mTOR biochemical inhibition, cellular potency, kinase selectivity and in vitro ADME properties. PF-05139962 has pS473 and pS6 cellular IC50 = 48 and 6 nM respectively. PF-05139962 has great selectivity against other receptors and kinases. No genotoxicity was observed on this compound and no more than 25% inhibiton was observed for major CYP enzymes (3A4, 1A2, 2C9, 2D6) at 3 uM. This compound has LE = 0.35 and LipE up to 6.8 which is in a very desirable range for a kinase inhibitor.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • mTOR inhibitor-11
    T792113033409-32-1
    mTORinhibitor-11(Compound 9)是具有穿透血脑屏障能力的mTOR抑制剂,其IC50针对pS6为21 nM。该化合物还可抑制pCHK1及PDE4D,其IC50值分别为17.2 μM和17.0 μM,适用于中枢神经系统疾病的研究。
    • 待询
    8-10周
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