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LY2940094 (LY-2940094) 是一种口服有效的选择性 NOP 受体拮抗剂，可降低动物模型的自身给药酒精依赖，对 NOP 受体具有高亲和力，Ki 为 0.105 nM，和拮抗活力，Kb 为 0.166 nM。

Octocrylene (Octocrilene) 是有机紫外线过滤器，能够吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。它具有用于各种化妆品中的潜能，可以保护化妆品配方免受紫外线辐射，或是在防晒产品中提供适当的防晒系数。

Ebastine (Kestine) 是一种可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

Keratin hydrolyzed 是一种加工形式的角蛋白，可使其渗透到头发角质层。

(-)-Agelastatin A是吡咯-氨基咪唑海洋生物碱（PAI）家族的一员，能够抑制β-catenin，GSK-3β和抗骨桥蛋白（OPN），对白血病和乳腺癌等多种癌症具有抗增殖活性，具有一定穿透中枢神经系统（CNS）的能力。

IU1 是一种可逆的特异性人类 USP14 蛋白酶体抑制剂，可以穿透细胞，IC50为 4.7 μM。

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。

A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂，与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。

Frakefamide is unable to penetrate the blood-brain-barrier and enter the central nervous system. Frakefamide TFA is a potent analgesic that acts as a peripheral active μ-selective receptor agonist.

Frakefamide is a potent analgesic. It acts as a peripheral active μ-selective receptor agonist. Frakefamide is unable to penetrate the blood-brain-barrier and enter the central nervous system.

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2 7.3和 Kv7.3 7.5钾通道激动剂。ICA-105665 在人肝细胞中具有低细胞毒性潜力，但抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50为 311 μM)。ICA-105665 可穿透中枢神经系统 (CNS)并具有抗癫痫作用。

Phosphoenolpyruvic acid tricyclohexylammoniu​m salt (PEP 3 CHA) 是一种能够透过细胞膜的糖酵解代谢物，含有高能磷酸基团，具有细胞保护和抗氧化作用。

SB-277011 dihydrochloride is a potent, selective, orally bioavailable and brain penetrate antagonist of dopamine D3 receptor(pKis of 8.0, 6.0, <5.2 and 5.9 for D3, D2, 5-HT1B, and 5-HT1D receptors, respectively).

CGP 36742 is a selective antagonist of the GABAB receptor that can penetrate the blood-brain barrier after peripheral administration (IC50: 32 μM). It is useful in the treatment of depression.

Lactacystin是一种口服活性、不可逆的细胞渗透性蛋白酶体抑制剂（IC50=4.8 μM），还能抑制溶酶体酶cathepsin A，诱导细胞凋亡和周期阻滞，具有抗癌、抗病毒和抗氧化活性，能穿透血脑屏障，常用于帕金森症和痴呆症模型构建。

D5R agonist 1 (Compound 5j) 作为一种具备口服活性的D5R部分激动剂，表现出优异的选择性并能穿透血脑屏障（EC50: 269.7 nM）。该化合物能够在东莨菪碱诱导的失忆症模型中增强认知能力。

RTI-122 是一种有效的GPR88激动剂，具备良好的代谢稳定性（小鼠中的半衰期为 5.8 小时）和较高的cAMPEC50（11 nM），能够穿透血脑屏障。此化合物主要用于研究与过度饮酒相关的行为。

MZ82，一种衍生自 Ko 143 的化合物，主要用于抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2 BCRP)，其 IC50 值为约 23 nM。相较于 Ko 143，MZ82 在肝微粒体中显示出更高的代谢稳定性，并在小鼠体内的稳定性和大脑渗透能力方面也有显著改善。

Zotiraciclib（又名TG02和SB1317）是一种新型小分子化合物，具有强效的CDK JAK2 FLT3抑制作用。该化合物可通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9），耗竭Myc来治疗能穿越血脑屏障的癌症。Zotiraciclib是正在研究的众多CDK抑制剂之一，其他针对CDK9的化合物，用于治疗急性髓细胞性白血病的还包括alvocidib和atuveciclib。许多癌症中的Myc过表达是一个已知因素，其中80%的胶质母细胞性瘤展现此特性。

SKQ1，又名Visomitin或者plastoquinonyl decyltriphenyl phosphonium (PDTP)，是一种高效的针对线粒体的抗氧化剂。作为Visomitin滴眼药水的活性化合物成分（API），SKQ1展现了多种生物医学活性：(1) 防止淀粉样β蛋白导致的大鼠海马切片长时程增强功能受损；(2) 逆转大鼠的老化相关生物标志物；(3) 减缓Wistar和OXYS大鼠的视网膜及其血管层的老化相关破坏性变化；(4) 在LP或SPF环境下延长雄性啮齿类动物的寿命。SKQ1能够穿透细胞膜，被提议用于抗衰老治疗。Visomitin的API SKQ1目前在俄罗斯进行临床试验以治疗青光眼。注意：为了使用方便，SKQ1提供为乙醇-水（1:1, v v）溶液，浓度为200mg mL。

Ir(III) Octaethylporphine chloride作为一种合成卟啉，主要用途包括作为内分子C-H插入的强效催化剂。此外，Ir(III) Octaethylporphine chloride还参与初级醇的C-O键断裂反应。当与组氨酸功能化肽结合时，该化合物还能渗透细胞并感应细胞内O2浓度。

TNIR7-1A 是一种环庚三烯-BODIPY 衍生物，具有适用于近红外 (NIR) 成像的特性（PBS 中的 Ex Em = 600 774 nm），并且在体外对神经原纤维缠结 (NFT) 展现出高亲和力和特异性。同时，TNIR7-1A 能够有效穿透血脑屏障。

DBPR116 是一种能够穿透血脑屏障的BPRMU191前药。它显著增强了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂Naltrexone 联合使用时，在多种体内药理学研究中（包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等）展示出比吗啡更优越的安全性和镇痛效果。作为一种外周给药的前药策略，DBPR116 在有效缓解疼痛的同时减少不良反应，有望成为更安全的阿片类镇痛药。

ASM-IN-3 (Compound 21b) 是一种选择性且能穿透血脑屏障的acid sphingomyelinase (ASM)抑制剂，其对纯化的人ASM的IC50为3.37 μM。ASM-IN-3 通过抑制海马区的ASM活性并促进神经发生，改善Reserpine诱导的抑郁大鼠的抑郁样行为。