oncogenic

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂，其IC50=2.9 nM，Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3，IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

Lactate oxidase是一种 FMN 依赖性酶，对 l-乳酸的特异性催化作用，破坏乳酸激活的 RAS 和 PI3K 致癌信号传导，可用于癌症的诊断和治疗。

Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。

G12Si-5 是一种共价的 K-RasG12S 突变体抑制剂，其 Ki 值为 26 μM。G12Si-5 能够结合 S-IIP 结构域，抑制致癌信号。G12Si-5 能够减少 KRAS G12S 突变细胞中的 ERK 磷酸化水平。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

XMU-MP-2 是一种有效和选择性的蛋白酶抑制剂，具有抗癌活性，在小鼠异种移植模型中 抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤的生长。

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。

Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌 K-Ras(G12C) 的变构抑制剂。

CMLD010509 (SDS-1-021) is a highly selective inhibitor of the oncogenic translation program supporting multiple myeloma (MM)-including key oncoproteins such as MDM2, CCND1, MYC, MAF, and MCL-1.

TFMB-(R)-2-HG 是一种具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG，急性髓细胞性白血病的致癌因子。它能够响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

E3 ligase Ligand 18 是一种小分子配体，可特异性结合 E3 泛素连接酶。E3 ligase Ligand 18 可通过分子连接子与蛋白靶向配体化学连接，构建 PROTACs，诱导病理相关蛋白（如致癌因子）的泛素化降解，支持癌症生物学中靶向蛋白降解研究。

6H05 (K-Ras inhibitor) 是致癌突变体 K-Ras(G12C) 的选择性变构抑制剂。

KT D606，PAK激酶家族的抑制剂，其IC50为4 μM。此化合物能够选择性地抑制携带致癌性RAS突变的癌细胞的增殖，适用于RAS/PAK1诱导的癌症研究。

WK88-1 作为Hsp90的抑制剂，能在抗吉非替尼的H1975细胞系中促使多个致癌信号分子如EGFR、ErbB2和ErbB3的降解，从而引发生长阻滞和细胞凋亡。

CCT070535通过抑制TCF依赖的转录过程，从而在不同细胞线上展示其抑癌效果。具体而言，CCT070535在包含不同突变的细胞中表现出不同的半抑制浓度（GI50），如在HT29（APC突变）、HCT116（致癌β-连环蛋白）、SW480（APC突变）、以及SNU475（Axin突变）细胞中，其GI50值分别达到17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM和13.4 μM。

XMD15-44 是一种针对RET激酶的抑制剂，可有效抑制RAT1细胞中RET/C634R和RET/M918T转化的生长，其IC50值为11.5 nM和8.3 nM。此外，XMD15-44也能抑制携带致癌RET等位基因的人甲状腺癌细胞系中RET激酶及其信号传导，从而阻止细胞增殖。

HG-6-63-01是一种效能显著的二型RET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。此化合物有效抑制了经过重排的RET激酶以及在带有致癌RET突变等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传递。此外，HG-6-63-01能损害含RET致癌突变的磷酸化及其信号传导，同时抑制了经RET/C634R和RET/M918T突变激活的成纤维细胞和甲状腺癌细胞的增殖，为研究RET致癌激活的癌症提供了新的可能性。