oncogenic

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂，其IC50=2.9 nM，Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3，IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤 横纹肌瘤。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。

G12Si-5 是一种共价的 K-RasG12S 突变体抑制剂，其 Ki 值为 26 μM。G12Si-5 能够结合 S-IIP 结构域，抑制致癌信号。G12Si-5 能够减少 KRAS G12S 突变细胞中的 ERK 磷酸化水平。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29 GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

XMU-MP-2 是一种有效和选择性的蛋白酶抑制剂，具有抗癌活性，在小鼠异种移植模型中 抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤的生长。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。

K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌 K-Ras(G12C) 的变构抑制剂。

Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合，从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。

SI-113 是一种有效的选择性 SGK1 抑制剂，SGK1 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶，可调节多种致癌信号级联反应。

K-Ras(G12C) inhibitor 12是一种K-Ras(G12C)抑制剂，作用于H1792细胞，EC50为0.32 μM。

KRAS4b-PDEδ stabilizer C19 is a stabilizer of the KRAS4b-PDEδ complex which decreases the proliferation of colorectal cancer cells, and increases apoptosis via decreased activation of oncogenic KRAS4b signaling.

Braftide 是一种BRAF激酶变构抑制剂，作用于BRAF激酶二聚体表面，抑制其形成。Braftide 对野生型BRAF和致癌型BRAFG469A的IC50分别为364 nM和172 nM。结合TAT序列后，Braftide 可以抑制MAPK信号通路，阻止KRAS突变肿瘤细胞的增殖（对于HCT116和HCT-15，EC50分别为7.1 μM和6.6 μM）。

XMD15-44 是一种针对RET激酶的抑制剂，可有效抑制RAT1细胞中RET C634R和RET M918T转化的生长，其IC50值为11.5 nM和8.3 nM。此外，XMD15-44也能抑制携带致癌RET等位基因的人甲状腺癌细胞系中RET激酶及其信号传导，从而阻止细胞增殖。

BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。

6H05 (K-Ras inhibitor) 是致癌突变体 K-Ras(G12C) 的选择性变构抑制剂。

HPI-1 (hydrate) is a Hedgehog (Hh) pathway inhibitor that suppresses signaling through Sonic Hh (IC50= 1.5 μM) without significantly affecting Wnt signaling (IC50≥ 30 μM).1HPI-1 suppresses Hh activation induced by loss of Suppressor of Fused or by Gli overexpression, suggesting action at posttranslational modification of Gli protein or at the interaction of Gli with a co-factor.1HPI-1 (hydrate) also inhibits signaling through the oncogenic Smoothened (Smo) mutant SmoM2 in neuron precursors, preventing cell proliferation.1 1.Hyman, J.M., Firestone, A.J., Heine, V.M., et al.Small-molecule inhibitors reveal multiple strategies for Hedgehog pathway blockadeProceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America106(33)14132-14137(2009)

Genkwadaphnin是一种瑞香烷二萜，能够靶向内输蛋白importin-β1，减少CRPC核心驱动因子在细胞核内的积累，并关闭其下游致癌信号通路。此外，Genkwadaphnin在小鼠体内显现出能显著抑制去势抵抗性前列腺癌(CRPC)发展的抗癌活性。

Fmoc-Thr(GalNAc(Ac)3-β-D)-OH 通过抑制癌细胞生长及增强免疫反应的方式，针对特定癌症途径发挥作用。