low affinity

CCT367766 是一种强效的、基于 PROTAC 的第三代异多功能 pirin 靶向蛋白降解探针（PDP），能在低浓度下消耗 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物的IC50 值为 490 nM。CCT367766 与重组 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。

MRS 1754 是A2B 腺苷受体选择性拮抗剂，对人和大鼠的 A1和 A3受体的亲和力非常低。

T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂，抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解，对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。

LY339434 HCl是一种亲和力很低的GluR5红氨酸受体激动剂。LY339434 HCl 主要通过影响 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体来快速的神经元死亡。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

Ordopidine (ACR325) 是一种多巴胺能稳定剂，可抑制精神刺激剂引起的多动症，并在不活动时刺激行为。Ordopidine 在体外作为多巴胺 D2 受体拮抗剂起作用，尽管亲和力低，但其依赖于特定状态的行为效应特征是 D2 受体拮抗剂所不具备的。

Tampramine 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对肾上腺素能、组胺能和毒蕈碱受体显示出较低的亲和力。Tampramine 是治疗强迫游泳测试(FST)抑郁症的候选化合物。

Pridopidine (FR310826) 是多巴胺稳定剂，是一种低亲和力的多巴胺 D2 受体拮抗剂。它高亲和力作用于 sigma 1受体，Ki=70-80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。

Nurr1 agonist 8 是一种低亲和力的 Nurr1 激动剂，可用于研究帕金森等神经系统疾病。

LUF6096 (CF-602) 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。

m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride 是一种 5-HT3 受体激动剂。它选择性结合 5-HT3(Ki: 0.002 µM) 超过 5-HT1A(Ki: 10 µM) 和 5-HT2(Ki: 10 µM) 受体，但也结合多巴胺转运蛋白上的高亲和力和低亲和力位点( DAT；IC50：在大鼠尾状壳核突触体膜中分别为 0.4 和 34.8 µM）。

Imepitoin (AWD 131-138) 是一种新型的低亲和力部分苯二氮卓受体激动剂，有抗惊厥和抗焦虑作用。

AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂（Ki：2 nM）。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低，Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。

Betrixaban maleate 是一种非维生素 K 口服抗凝剂，其作用是由 Xa 因子的竞争性和可逆抑制作用驱动的。

Cirsiliol是一种特异性5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂，是低亲和力的苯二氮卓受体配体。Cirsiliol 抑制 OS 细胞细胞增殖，促进 OS 细胞凋亡，在原位异种肿瘤模型中对 OS 细胞显示出抗肿瘤活性，可用于研究结肠癌。

KI696 isomer 是 KI696 的异构体，是一种亲和力较低的探针，可用于研究免疫和代谢疾病。

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

SYM2206 是一种亲和力较低的非竞争性 AMPA 受体拮抗剂，IC50 值为 1.6 μM。SYM2206 具有抗癌活性，可阻断 Nav1.6 介导的持续电流，降低胰腺癌细胞的存活率。

Ciproxifan maleate (FUB 359) 是一种选择性的，可口服和竞争性的组胺H3受体拮抗剂，IC50值为 9.2 nM。它对其他受体亚型的表观亲和力低，可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

Sigma-2 Radioligand 2 (compound 4) 展现对σ2受体的高度亲和性（Ki=2.30 nM）以及显著的亚型选择性（Ki(σ1) Ki(σ2) > 1500）。

Metrazoline (o-Methyl-tracizoline) 是一种与肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 具有低亲和力的配体，同时也是咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor) 的配体。

5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 具有高亲和力和选择性，Ki为42 nM。其对肿瘤细胞的抗增殖活性较低，并且对正常细胞显示出低毒性。该化合物可应用于肿瘤研究。

Analgesic antidepressant agent-1 (Compound k1) 是一种口服有效且能够穿越血脑屏障的 N-乙酰胺氯胺酮衍生物。该化合物对NMDA受体具有高亲和力，显示出镇痛、抗炎和抗抑郁活性，并且其拟精神病活性较低。

Oxomemazine hydrochloride 是一种吩噻嗪衍生的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，并具有显著的抗毒蕈碱活性。作为毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，Oxomemazine 在高亲和力 (histamine H1-receptor=84 nM, M1 受体) 和低亲和力 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2 受体) 位点之间表现出20倍的差异。Oxomemazine 广泛用于咳嗽相关研究的抗组胺和抗胆碱能试剂。