hif/hifprolylhydroxylase

1,4-DPCA 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂，对人源包皮成纤维细胞中胶原羟基化的 IC50 为 2.4 μM，对因子抑制 HIF (FIH) 的 IC50 为 60 μM。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

IOX2 (IOX 2) 是特异性的脯氨酰羟化酶-2 抑制剂，IC50=22 nM。

HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂，IC50=16 nM。

EHP-101 (VCE-​004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂，可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉，可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖，具有抗炎活性。

TM6089 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂，可在没有铁螯合的情况下刺激 HIF 活性，诱导血管生成，并保护器官免受缺血。

HIF-2a translation inhibitor 是一种有效的HIF-2α翻译抑制剂，IC50=5 μM，能够抑制组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。其中 HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。

PHD-1-IN-1 是口服有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1抑制剂，IC50为 0.034 μM。它与活性位 Fe2+具有独特的单齿结合相互作用，并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素诱导剂，具有抗肿瘤和抗炎作用。

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。

SYP-5 是新型HIF-1抑制剂，阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。

BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成，具有潜在的抗贫血活性。

Molidustat (BAY 85-3934) 是新型HIF-PH 抑制剂，对PHD1(IC50:480 nM)、PHD2(IC50:280 nM)、PHD3(IC50:450 nM)。

JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) 是一种高效的，竞争性的、选择性的脯氨酰羟化酶PHD 抑制剂，抑制PHD1(pKi= 7.91±0.04)，PHD2 (pKi= 7.29 ±0.05) 和 PHD3 (pKi= 7.65±0.09)。

MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对于PHD2的IC50=1 nM。

Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于贫血的研究潜力。

TP0463518 是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，能够作用于人 PHD2(Ki= 5.3 nM)。它还抑制人PHD1/PHD3，IC50分别为 18 和 63 nM，以及猴 PHD2(IC50=22 nM)。

IDF-11774 是新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1的抑制剂，其 IC50=3.65 μM。。

tert-butyl 4-[[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxy-2-oxopyridin-4-yl]methyl]piperazine-1-carboxylate 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂。

Oroxylin A (Baicalein 6-methyl ether) 是一种有活性的黄酮，具有较强的抗癌作用。

Angiogenesis agent 1 (compound C-31) 为红景天苷衍生的糖苷类似物，能激活 HIF-1α 通路。该化合物有助于研究糖尿病所致后肢缺血。

M1001 是较弱的HIF-2α激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd=667 nM，能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一款有效的 HIF-1α 抑制剂，对抗癌活性显著，其在MDA-MB-231细胞和MiaPaCa-2细胞中的IC50值分别为28 nM和15 nM。该化合物主要通过抑制转录和阻碍蛋白质合成来下调HIF-1α的表达。