hif/hifprolylhydroxylase

PHD2-IN-1 为一种口服活性强效 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂，具有 22.53 nM 的 IC50 值，适用于贫血病研究。

PHD-IN-1（compound 80）作为PHD2的抑制剂，显示出 IC50 ≤5 nM 的高效活性。在Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1和Hep3B细胞系中进行的EPO Elisa实验中，其EC50值均为2.5 μM。

Antiproliferative agent-57 (compound M2)，作为一种肿瘤血管生成抑制剂，在缺氧条件下具备抑制SiHa细胞VEGF分泌的能力，其半抑制浓度为IC50=0.68 μM，且不引起细胞毒性。此外，Antiproliferative agent-57 能通过调节PI3K/AKT/mTOR和MAPK信号通路来降低肿瘤组织中HIF-1α和VEGF的表达，展现出其在肿瘤治疗中的潜力。

ZG-2033 (Compound 26) 是口服活性HIF-2α激动剂，在荧光素酶报告基因测定中具有纳摩尔活性 (EC50= 490 nM)。ZG-2033 能减轻贫血，并与 AKB-6548 在贫血治疗中表现出协同作用，可用于肾性贫血研究。

Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物，减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平，诱导细胞凋亡。

Amifostine (Ethyol) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂，具有清除自由基的作用。它可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。它是有效的 HIF-α1和 p53诱导剂，可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍， 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬，可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂，IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。

1,4-DPCA 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂，对人源包皮成纤维细胞中胶原羟基化的 IC50 为 2.4 μM，对因子抑制 HIF (FIH) 的 IC50 为 60 μM。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂，Ki< 50 nM。

ENMD-119 is a 2-methoxyestradiol analog with antiproliferative and antiangiogenic activity. It is suitable for inhibiting HIF-1α and STAT3 in human HCC cells.

PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物，并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。

M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象， 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。

ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

Verucopeptin 是一种吡喃化环肽，是缺氧诱导因子1（HIF-1）的抑制剂，是一种对 B16 黑色素瘤有效的抗生素，具有抗癌活性，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平，可用于研究癌症。

Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。

Citric acid trilithium salt tetrahydrate (Lithium citrate tribasic tetrahydrate) 是一种用于治疗精神疾病的药物。它也是一种医药和建筑材料, 可用于氨基酸定量分析时的梯度洗脱。

Glucosamine (Chitosamine) 是天然产物。Glucosamine 用作膳食补充剂。Glucosamine 外用时对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。Glucosamine 调节糖代谢。Glucosamine 降低胰岛匀浆液中葡糖激酶的活性。

Minocycline hydrochloride (Minocycline HCl) 属于四环素类抗生素，具有出色的吸收和组织渗透性。Minocycline hydrochloride 是一种广谱的抗菌剂，可用于多种细菌感染以及痤疮的治疗。

Fenbendazole (Fenbendazol) 是一种广谱苯并咪唑类驱虫剂，对胃肠寄生虫有效。

Albendazole (SKF-62979) 是一种广谱抗寄生虫剂，具有高效，低宿主毒性的特点。 它用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。