hdac3 inhibitor

HDAC3 inhibitor is an allosteric inhibitor of histone deacetylase 3 (HDAC3; Ki = 0.16 nM). It is selective for HDAC3 over HDAC1 and HDAC2 (IC50s = 0.95, 11.81, and 95.45 nM, respectively, using recombinant HDACs). In addition, it is selective for acute myeloid, monocytic, and lymphoblastic leukemia cell lines (EC50s = 36.37, 76.64, and 151.7 nM, respectively) over chronic myeloid, acute promyelocytic, and acute lymphoblastic cells (EC50s = 2,160, >10,000, and >10,000 nM, respectively).

HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3（HDAC3） 抑制剂，具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95 160 67 78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

ACY-957 (HDAC Inhibitor C001) 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1 2 3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4 5 6 7 8 9 无作用。

CRA-026440 hydrochloride 是有效的、广谱的 HDAC 抑制剂。CRA-026440 hydrochloride 作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10， Ki 值分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

BRD4097是HDAC1 2 3 8检测中的阴性对照品,是一种选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC3）抑制剂，可用于保护b 细胞和改善胰岛素抵抗，有助于促进认知功能和增强学习和记忆的形成。

Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

BRD4884 是一种具有选择性好高效性的 HDAC1和 HDAC2 抑制剂，抑制 HDAC3 ，可用于研究神经系统疾病。

MI-192 是一种选择性 HDAC2和 HDAC3抑制剂，IC50分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 比其他 HDAC 异构体对 HDAC2 3 具有更高选择性。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

Ricolinostat (Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，IC50为 5 nM。它还抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3，IC50分别为 58，48 和 51 nM。

Mocetinostat (MG0103) 是一种可口服和同种型选择性的HDAC 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3和HDAC11的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) 是一种选择性的 HDAC6抑制剂，IC50值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。

Entinostat (MS-275) 是一种 HDAC class I 选择性抑制剂，抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 (IC50=243 453 248 nM)，具有口服活性。Entinostat 具有抗肿瘤活性。

BG45是一个 HDAC I 型抑制剂，选择性抑制 HDAC3，IC50为289 nM。它抑制 HDAC1 2 6的效力大大降低，IC50分别为2、2.2和>20μM。

SR-4370 是一种有效的HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的IC50值分别为 0.13、0.58、0.006、3.4 和 2.3 μM。

CXD101 是一种选择性和具有口服活性的 I 类HDAC 抑制剂，有抗肿瘤活性，对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为 63、570 和 550 nM。

Droxinostat (NS 41080) 是HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9、2.47和1.46 μM。

HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC10具有抑制作用， IC50 分别为 0.189，0.227，0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于研究癌症。

BRD3308 是一种高选择性的HDAC3抑制剂，IC50为 54 nM。它可激活HIV-1转录并破坏HIV-1潜伏期。它抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂，IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可研究急性髓系白血病。