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[HDAC-IN-100] 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.038 μM、0.283 μM 和 0.586 μM;其可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,激活 caspase3/7,逆转 Cisplatin 耐药性,并在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中表现出抗增殖活性,可用于卵巢癌、鳞状细胞癌及 Cisplatin 耐药性鳞状细胞癌相关研究。
[HDAC-IN-100] 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.038 μM、0.283 μM 和 0.586 μM;其可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,激活 caspase3/7,逆转 Cisplatin 耐药性,并在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中表现出抗增殖活性,可用于卵巢癌、鳞状细胞癌及 Cisplatin 耐药性鳞状细胞癌相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | HDAC-IN-100 is a histone deacetylase inhibitor with IC50 values of 0.038 μM for HDAC1, 0.283 μM for HDAC2, and 0.586 μM for HDAC3. It functions as a chemosensitizer and apoptosis (apoptosis) inducer, activating caspase3/7 and counteracting Cisplatin resistance. HDAC-IN-100 exhibits antiproliferative effects in ovarian cancer and squamous carcinoma cells. It is valuable for research on ovarian cancer, squamous cell carcinoma, and Cisplatin-resistant squamous cell carcinoma. |
| 靶点活(IC₅₀) | HDAC1:0.038 μM |
| 体外活性 | HDAC-IN-100 (compound 2a) 在 A2780 和 Cal27 人源癌细胞中表现出显著活性:处理 72 h 可降低细胞存活率,A2780 和 Cal27 的 IC 50 分别为 2.40 μM 和 1.60 μM;处理 18 h (0-100 μM) 可强效抑制细胞 HDAC 活性,A2780 和 Cal27 的 IC 50 分别为 0.48 μM 和 0.11 μM。HDAC-IN-100 (0.5 μM; 48 h) 与 Cisplatin 具有强协同作用,可降低 Cal27 和 Cisplatin 耐药性 Cal27CisR 细胞活力,并完全逆转 Cal27CisR 细胞的 Cisplatin 耐药性,同时显著提高两种细胞的凋亡水平;此外,HDAC-IN-100 (0.5 μM; 24 h) 可在 Cal27 和 Cisplatin耐药 Cal27CisR 细胞中诱导组蛋白 H3 高乙酰化。 |
| 分子量 | 535.64 |
| 分子式 | C32H33N5O3 |
| CAS No. | 2390474-88-9 |
| Smiles | O=C(NC=1C=CC=CC1N)C2=CC=C(C=C2)CN(C(=O)C3=CC=C(C=C3)N(C)C)CC(=O)NCC=4C=CC=CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多