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HDAC-IN-100

货号 TP4413Cas号 2390474-88-9 一键复制产品信息
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[HDAC-IN-100] 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.038 μM、0.283 μM 和 0.586 μM;其可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,激活 caspase3/7,逆转 Cisplatin 耐药性,并在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中表现出抗增殖活性,可用于卵巢癌、鳞状细胞癌及 Cisplatin 耐药性鳞状细胞癌相关研究。

HDAC-IN-100

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货号 TP4413Cas号 2390474-88-9

[HDAC-IN-100] 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.038 μM、0.283 μM 和 0.586 μM;其可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,激活 caspase3/7,逆转 Cisplatin 耐药性,并在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中表现出抗增殖活性,可用于卵巢癌、鳞状细胞癌及 Cisplatin 耐药性鳞状细胞癌相关研究。

HDAC-IN-100
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产品介绍


生物活性
产品描述
HDAC-IN-100 is a histone deacetylase inhibitor with IC50 values of 0.038 μM for HDAC1, 0.283 μM for HDAC2, and 0.586 μM for HDAC3. It functions as a chemosensitizer and apoptosis (apoptosis) inducer, activating caspase3/7 and counteracting Cisplatin resistance. HDAC-IN-100 exhibits antiproliferative effects in ovarian cancer and squamous carcinoma cells. It is valuable for research on ovarian cancer, squamous cell carcinoma, and Cisplatin-resistant squamous cell carcinoma.
靶点活(IC₅₀)
HDAC1:0.038 μM
体外活性

HDAC-IN-100 (compound 2a) 在 A2780 和 Cal27 人源癌细胞中表现出显著活性:处理 72 h 可降低细胞存活率,A2780 和 Cal27 的 IC 50 分别为 2.40 μM 和 1.60 μM;处理 18 h (0-100 μM) 可强效抑制细胞 HDAC 活性,A2780 和 Cal27 的 IC 50 分别为 0.48 μM 和 0.11 μM。HDAC-IN-100 (0.5 μM; 48 h) 与 Cisplatin 具有强协同作用,可降低 Cal27 和 Cisplatin 耐药性 Cal27CisR 细胞活力,并完全逆转 Cal27CisR 细胞的 Cisplatin 耐药性,同时显著提高两种细胞的凋亡水平;此外,HDAC-IN-100 (0.5 μM; 24 h) 可在 Cal27 和 Cisplatin耐药 Cal27CisR 细胞中诱导组蛋白 H3 高乙酰化。

化学信息
分子量535.64
分子式C32H33N5O3
CAS No.2390474-88-9
SmilesO=C(NC=1C=CC=CC1N)C2=CC=C(C=C2)CN(C(=O)C3=CC=C(C=C3)N(C)C)CC(=O)NCC=4C=CC=CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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