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HDAC-IN-54 是一种HDAC抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的人源IC50分别为25 nM、66 nM、6.5 nM和281 nM。它能够诱导α-微管蛋白 (α-tubulin) 和组蛋白H3的乙酰化,并与顺铂协同作用以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-54 可用于研究头颈癌、卵巢癌及舌鳞状细胞癌。
HDAC-IN-54 是一种HDAC抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的人源IC50分别为25 nM、66 nM、6.5 nM和281 nM。它能够诱导α-微管蛋白 (α-tubulin) 和组蛋白H3的乙酰化,并与顺铂协同作用以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-54 可用于研究头颈癌、卵巢癌及舌鳞状细胞癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | HDAC-IN-54 is an HDAC inhibitor with an IC50 of 25 nM for human HDAC1, 66 nM for HDAC2, 6.5 nM for HDAC3, and 281 nM for HDAC6. It induces acetylation of α-tubulin and histone H3. HDAC-IN-54 can synergize with cisplatin to induce apoptosis in cancer cells and is applicable in research related to head and neck cancer, ovarian cancer, and tongue squamous cell carcinoma. |
| 体外活性 | HDAC-IN-54 (Compound 4j) 在 A2780、A2780CisR、Cal27 和 Cal27CisR 细胞中抑制细胞 HDAC 活性,18 h 时 IC50 分别为 0.48、0.32、0.27 和 0.35 μM;72 h 时降低细胞活力,IC50 分别为 0.47、1.62、0.44 和 1.13 μM。HDAC-IN-54 于 90 分钟内强效抑制重组人源 HDAC1-3 和 HDAC6,其中对 HDAC3 活性最强 (IC50 = 6.5 nM),其次为 HDAC1 (25.0 nM)、HDAC2 (66 nM) 和 HDAC6 (281 nM),对 HDAC8 仅呈弱活性 (2750 nM)。此外,HDAC-IN-54 (10 μM; 24 h) 在 Cal27 和 Cal27CisR 细胞中诱导 α-微管蛋白和组蛋白 H3 乙酰化,表明其可同时抑制 I 类 HDAC 和 HDAC6;经 HDAC-IN-54 (250-500 nM; 48 h preincubation) 处理后,可浓度依赖性增强 Cisplatin 敏感性,并协同促进 Cisplatin 诱导的 Cal27 和 Cal27CisR 细胞凋亡。 |
| 分子量 | 440.54 |
| 分子式 | C24H32N4O4 |
| CAS No. | 2098896-13-8 |
| Smiles | O=C(NO)CCCCCN(C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C)CC(=O)NCC=2C=CC=CC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多