cox 2 in 2

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

COX-2-IN-20 (Compound 5d) 是一种选择性口服活性的COX-2抑制剂（IC 50 = 17.9 nM），具有抗炎活性。

Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的、双重 Topo I (IC50: 0.90 μM) 和 COX-2 (IC50: 2.31 μM) 抑制剂。Topo I/COX-2-IN-2 能够利用线粒体途径诱导癌细胞凋亡（apoptosis）。

COX-2-IN-21 (Compound 5c) 一种口服具有活力的、选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50: 0.039 μM)。COX-2-IN-21 具有良好的抗炎潜力。

COX-2-IN-22 是一种能够透过血脑屏障的 COX-2 抑制剂 (IC50: 8.6 μM)，也对AChE (IC50: 2.8 μM)、BChE (IC50: 6.3 μM)、β-Secretase (IC50: 15.3 μM)、LOX-5 (IC50: 13.9 μM) 和 DPPH (IC50: 6.8 μM)表现出抑制作用。

COX-2-IN-29 是口服具有活力的 COX-2 的选择性抑制剂 (IC50: 0.005 μM)。

COX-2-IN-23 是 COX-2 的选择性抑制剂，它对 COX-2 和 COX-1 的IC50值分别为 0.28 和 20.14 μM。COX-2-IN-23 表现出抗炎作用以及低致溃疡效果。

COX-2-IN-26 是有效的、口服具有活力的、选择性的 COX-2 抑制剂，能够作用于 COX-1 (IC50: 10.61 μM)、COX-2 (IC50: 0.067 μM)、15-LOX (IC50: 1.96 μM)。COX-2-IN-26 具有抗炎作用，具有胃肠道安全性。

COX-2-IN-24是一种口服具有活力的 COX-2 抑制剂 (IC50: 0.17 μM)，具有抗炎和低致溃疡作用。

COX-2-IN-28 是一种有效的、选择性的 COX-2 抑制剂，能够作用于 COX-2 (IC50: 0.054 μM)、15-LOX (IC50: 2.14 μM)、COX-1 (IC50: 13.21 μM)。

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

COX-2-IN-6 是一种具有有效性、选择性且可口服的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂，对 COX-2 具有抑制作用，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 对 COX-2 驱动的 PGE2 合成具有抑制作用，IC50 为 0.60 μM。COX-2-IN-6 可用于预防结直肠癌。

COX-2-IN-47 (compound 6c) 以 0.03 μM 的 IC 50 值，展现出对 COX-2 的高选择性抑制能力，并表现有抗水肿的活性。

COX-1-IN-2 (compound 5h) 是一种具有显著抑制COX-1活性的抗炎剂，其IC50值为38.76 nM，表现出优异的镇痛效果。

COX-2-IN-49 (compound 6c) 作为一种高效的环氧合酶-2 (cyclooxygenase-2 (COX-2)) 抑制剂，显示出抗增殖活性，IC50值达到2.671 µM。该化合物具备进行癌症研究的潜力。

COX-2-IN-48 (5-25) 为一种针对COX-2的抑制剂，在人类COX-2上的IC50值为51.7 nM。它通过干预NF-κB通路，在多种啮齿类动物模型中展现了其抗炎及镇痛的效果。此外，COX-2-IN-48 (5-25) 能够抑制IκB的降解、NF-κB p65的磷酸化及其核内转移，同时抑制COX-2和iNOS的表达。

COX-2/15-LOX-IN-6 (Compound 5l) 是一种同时抑制COX-2和15-LOX的抑制剂，其IC50分别为0.201 μM和11.723 μM。COX-2/15-LOX-IN-6 能有效抑制血清中的PGE、TNF-α、IL-6和iNOS表达，并在Carrageenan诱导的大鼠水肿模型中展现出抗炎活性。

COX-2-IN-51 (E25) 是一种高效的COX-2抑制剂，IC50为70.7 nM。它显著抑制LPS诱导的NO和PGE2释放，并减少COX-2和iNOS的表达，以及抑制NF-κB通路激活。在多种小鼠模型中，通过抑制NF-κB通路，COX-2-IN-51展示了抗炎和镇痛特性。此外，其胃肠道副作用比Indomethacin更低。

COX-2-IN-52 (Compound 5l) 是一种口服活性选择性COX-2抑制剂，IC50为54 nM。它能够抑制细胞中NO的释放，具有抗炎效果，并具有较高的胃肠道安全性，适用于口服抗炎药的研究。

EGFR/COX-2-IN-1 是一种EGFR/COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2/M期细胞的比例。EGFR/COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

COX-2-IN-53 (compound 9) 是具有高效COX-2抑制作用的化合物，IC50为0.373 μM，并且可以降低辐射导致的氧化应激。

COX-2-IN-37 (compound 11) 是一种高效且选择性的COX-2抑制剂，并拥有显著的抗氧化活性，其IC50为33.0 μg/mL。

COX-2/NLRP3-IN-1 (Compound 6k) 是一种抑制COX-2/NLRP3的抑制剂，其对COX-2的IC50为1.53 μM。通过抑制NF-κB/NLRP3信号通路，该化合物展现了抗炎特性。

COX-2/LOX-IN-1 (compound 5) 是一种同时抑制COX-2和LOX的双效抑制剂，对COX-2的IC50为0.55 μM，对LOX的IC50则是30 μM。