colony formation

HPI 1 是一种刺猬 (Hh) 信号抑制剂。在 Shh-LIGHT2 细胞中抑制 Sonic Hedgehog (Shh)-、SAG- 和 Gli 诱导的 Hh 通路激活（Shh-、SAG-、Gli2- 和 Gli1 诱导的激活的 IC50 值为 1.5、1.5、4 和 6 μM） .

CDC25B-IN-1 是 CDC25B 的抑制剂，Ki 为 8.5 μM。 CDC25B-IN-1 通过抑制细胞增殖和集落形成来增加 G2 M 期。

UNC 1062是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，专门针对MERTK。该化合物有效抑制MERTK介导的下游信号传导，诱导细胞培养中的凋亡，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。值得注意的是，UNC1062对MERTK激酶活性的抑制作用强大，其IC50为1.1 nM，Morrison Ki为0.33 nM。它还在TAM家族内显示出特异性，其针对TYRO3和AXL的IC50值分别为60 nM和85 nM [1]。

ZDLD20 是一种具有口服活性和选择性的CDK4抑制剂，是一种 β-咔啉类化合物，具有抗 HCT116 和抗癌活性，抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。

TRIM24 BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24 BRPF1 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达，以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。

FY-21 是选择性 LSD1 抑制剂（IC50= 340 nM），抑制白血病细胞增殖和集落形成，降低转录因子 HOXA9 和 MEIS1 的 mRNA 水平，可用于研究白血病。

Tetramethylcurcumin 是一种新型姜黄素类似物，是一种有效的 STAT3 磷酸化、DNA 结合活性和体外反式激活抑制剂。它具有抗炎和抗癌作用。

Diphenyl disulfide (Phenyl disulfide) 在乳腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Diphenyl disulfide 通过Bax 蛋白水解活化和伴随的自噬来诱导并增强乳腺癌细胞的凋亡。Diphenyl disulfide 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖和活力，并减少集落形成。Diphenyl disulfide 可用来治疗乳腺癌。

(-)-Agelastatin A是吡咯-氨基咪唑海洋生物碱（PAI）家族的一员，能够抑制β-catenin，GSK-3β和抗骨桥蛋白（OPN），对白血病和乳腺癌等多种癌症具有抗增殖活性，具有一定穿透中枢神经系统（CNS）的能力。

12R-LOX-IN-2 是一种 12R-脂氧合酶 (12R-LOX) 的抑制剂。12R-LOX-IN-2 抑制咪喹莫特 (IMQ) 诱导银屑病角质形成细胞过度增殖，并抑制细胞集落形成。12R-LOX-IN-2 还降低 IMQ 诱导细胞中 Ki67 的蛋白水平和 IL-17A 的 mRNA 表达。12R-LOX-IN-2 可用于牛皮癣和其他皮肤相关炎症性疾病的研究。

IV-23, a potent inhibitor of cell growth both in vitro and in vivo, effectively reduces colony formation, arrests the cell cycle at the M phase, and induces apoptosis in esophageal squamous cell carcinoma through Noxa-mediated pathways. This compound emerges as a promising anticancer agent with significant potential.

17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 作为热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂，有效地抑制了癌细胞HepG2和SMMC7721的增殖，减少了菌落的形成，并通过线粒体与caspase介导的途径引发细胞凋亡(apoptosis)。

Nic-15（compound 4n）是一种抗紧缩剂，旨在对抗胰腺肿瘤的低血管特性。由于这种特性，癌细胞能适应营养不足的肿瘤微环境并产生耐药性。该化合物通过调节PI3K Akt mTOR信号路径并缓解Gemcitabine引发的ER应激，有效抑制了MIA PaCa-2和PANC-1胰腺癌细胞的迁移和集落形成。同时，Nic-15与Gemcitabine联合应用，可以有效克服胰腺肿瘤的耐药问题，并在体内异种移植模型中显著增强Gemcitabine的疗效。

CV-4-26 (Compound 22)，一种TEAD的共价抑制剂，通过抑制基于YAP TEAD的转录活动来降低CTGF和CYR61的表达。此外，CV-4-26能够抑制Huh7和HepG2细胞集落的形成，并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)。对于肝细胞癌(HCC)和肝母细胞瘤(HB)，CV-4-26展现出了显著的抗肿瘤活性。

Skp2 inhibitor 3 (E35)作为一种高效的S期激酶相关蛋白2（SKP2）抑制剂，展现了其抗肿瘤活性，IC50值为4.86 μM，针对Skp2-Cks1结合。此外，Skp2 inhibitor 3 (E35) 有效阻碍克隆形成和细胞迁移，同时导致细胞周期在S期阶段的停滞。

SZU-B6, 作为一种PROTAC降解剂，能够有效降解目标蛋白SIRT6。在SK-HEP-1与Huh-7细胞系中，SIRT6的DC50值分别达到45 nM及154 nM。SZU-B6对SK-HEP-1细胞的增殖具有抑制作用，其IC50为1.51 μM，并能有效抑制SK-HEP-1与Huh-7细胞的集落形成，诱导SK-HEP-1细胞的凋亡(apoptosis)，同时在G2 M期阻滞细胞周期。此外，SZU-B6在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体; Black: 连接子; Blue: E3连接酶配体)

RKI1313 (RKI-1313) 是一种选择性抑制剂，可抑制 ROCK 依赖性信号传导、细胞骨架变化、不依赖锚定的集落形成、迁移和侵袭。

HJ445A是一种高效选择性的MYOF抑制剂，具有良好的水溶性，用于治疗胃癌。在MGC803和MKN45胃癌细胞中，HJ445A具有强大的抗增殖能力，其IC50值分别为0.16 μM和0.14 μM。此外，HJ445A与MYOF-C2D结构域结合，其KD值为0.17 μM，且能够通过逆转上皮-间充质转化(EMT)过程阻止胃癌细胞的迁移，并以浓度依赖的方式抑制MKN45细胞的集落形成。值得注意的是，与化合物6y相比，HJ445A的水溶性得到了显著提高，增强了约170倍。此外，HJ445A在体内也显示出了卓越的抗肿瘤效果。

ZINC00230567 是 Lipocalin-2 (LCN2) 的抑制剂，能够减少 SUM149 细胞的集落形成和细胞活力，同时展现出抗肿瘤活性。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2 M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

HL22 是骆驼蓬碱的衍生物。它对 HCT116、MGC803 和 MCF7 三种癌细胞系表现出显著的抑制作用，并能够抑制 MGC803 细胞的迁移和单克隆形成。HL22 的抗癌机制涉及多种代谢通路，适用于肿瘤研究。

VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是一种 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 能抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，展现了对 T-47D 细胞的抗迁移和抗克隆能力，并在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

TRK-IN-30 (Compound C11) 是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，针对TRKA、TRKB、TRKC和耐药突变体TRKAG595R的IC50分别为1.8、0.98、3.8和54 nM。该化合物能够抑制下游PI3K AKT和MEK ERK信号通路的激活，并且对Km-12细胞系具有显著作用，抑制其菌落形成和细胞迁移，造成细胞周期在G0 G1期停滞，并诱导Km-12细胞凋亡 (apoptosis)。

YTHDF2-IN-1 (Compound CK-75) 是一种 YT521-B 同源域家族 2 (YTHDF2) 的抑制剂，其 Kd 值为 26.2 μM，能够阻止 YTHDF2 与 m6A RNA 的作用。YTHDF2-IN-1 可阻碍 JAR 细胞的集落形成，并在多种癌细胞中展现出抗增殖活性（IC50 为微摩尔）。此外，它在 G0 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 K562 细胞发生凋亡 (apoptosis)。